类丹皮酚的结构修饰与在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与酮洛芬合成系列目标化合物。用HPLC考察目标化合物在不同pH缓冲液中的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。合成了5个目标化合物,经MS和~1H-NMR确证其结构。HPLC证明其在体内稳定。小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用。目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究。     

七、八元瓜环对盐酸他克林的包合作用及pH敏感释药性能的研究

利用紫外光谱、荧光光谱、1H NMR等技术研究七元瓜环(Q[7])、八元瓜环(Q[8])与盐酸他克林(THA)的主-客体包合作用及pH敏感释药性能。测得Q[7]-THA、Q[8]-THA体系作用的包合比分别为2∶1和1∶1、包合平衡常数分别为1. 85×10~4L·mol~(-1)和1. 98×10~4L·mol~(-1)。在pH=1. 2、pH=4. 0、pH=6. 8介质中,包合物Q[7]-THA的400min体外累积释放分别为49. 58%、53. 80%、56. 48%,包合物Q[8]-THA的体外累积释放分别为46. 11%、47. 40%、51. 49%,THA原药的体外累积释放分别为99. 33%、98. 41%、96. 87%。结果表明Q[7]及Q[8]的包合对THA有明显的pH敏感性缓释作用。