新型吲哚咔唑化合物的合成与抗肿瘤活性

设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物. 通过对反应溶剂进行选择和调整, 优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件, 使后处理更为简便. 用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试, 结果表明, 化合物4a, 4b, 4d, 4f和4i对人结肠癌HCT116和鼠白血病P388细胞的活性均强于阳性对照ED-571, 其中化合物4f对P388细胞的活性是阳性对照的10倍.     

纺锤体驱动蛋白抑制剂*

对纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)进行抑制代表着一种新颖的抗肿瘤机制,能避免直接破坏微管的药物所具有的不可避免的神经毒性。自第一个选择性的小分子KSP抑制剂monastrol报道以来,已有多种类型的KSP抑制剂有了文献报道。本文介绍了近年来KSP抑制剂的结构和功能,以及作为一个新颖的靶点在抗肿瘤药物研究中的作用;讨论了该类抑制剂的构效关系,并对该类抑制剂的研究前景进行了展望。