β-氨基酸的合成: 等当体方法的应用

β-氨基酸是一类在药物开发和生物研究中有广泛应用的中间体. 由等当体合成β-氨基酸的方法具有结构定制、合成产物丰富、直观等特点, 是β-氨基酸合成领域中不可或缺的合成方法. 重点介绍近年来该领域具有代表性的工作.     

近期要目预告

荧光光谱在蛋白质分子构象研究中的应用(杨家祥　张元慧　陈真龙　刘清亮) 　　基质金属蛋白酶抑制剂设计的研究进展(成峰　柳红　罗小民　蒋华良　沈竞康　陈凯先) 　　渗透汽化分离芳烃/烷烃混合体系的研究进展(杨立明　徐利文　郭勇) 　　光敏异构化智能生物开关的研究(原义光　庄云龙) 　　液相组合化学研究进展(肖远胜　万伯顺　梁鑫淼) 　　可逆热色性化合物的研究进展(朱传方　徐汉红) 　　强化气流两相传质的研究进展(成弘　周明　余国琮) 　　超临界CO2流体萃取重金属的研究进展(文震　党志　余德顺) 　　噪声在非线性体系中的作用研究现状(张季谦　朱振明　辛厚文) 　　反铁电性液晶化合物研究现状(范星河　周其凤) 　　置换色谱及其在生物分子分离纯化中的研究进展(祁彦　黄骏雄)     

Ni（Ⅱ）螯合物在氨基酸合成中的应用

Ni(Ⅱ)螯合物诱导合成氨基酸是氨基酸合成方法中一类新颖且有工业生产价值的合成方法.从合成方法学、络合金属离子的优选、配体的改进、卤代片段的选择、合成氨基酸种类等方面介绍该合成方法的研究进展.     

唾液酸糖苷化方法学研究*

唾液酸是一类酸性九碳糖,通过α-糖苷键的方式广泛分布于生物体系内糖缀合物和多聚唾液酸中而发挥着重要的生物学功能。如何有效地构建唾液酸α-糖苷键,合成天然的含有唾液酸的糖缀合物、多聚唾液酸及其衍生物,是糖化学研究的热点和难点。近年来,人们基于唾液酸的结构特点,一方面通过在C2位引入易离去的基因,发展了直接成苷的方法,显著提高成苷的产率;另一方面,通过对C1和C3位引入辅助基因,发展了间接成苷的方法,提高了成苷的α-选择性。本文主要从直接成苷和间接成苷两个方面对目前研究的唾液酸糖苷化的化学方法学进行综述。     

Ni(II)螯合物在氨基酸合成中的应用

Ni(II)螯合物诱导合成氨基酸是氨基酸合成方法中一类新颖且有工业生产价值的合成方法. 从合成方法学 、络合金属离子的优选、配体的改进、卤代片段的选择、合成氨基酸种类等方面介绍该合成方法的研究进 展.     

丹参脂溶性成分结构优化研究进展

丹参作为一种传统中药在临床上广泛应用于心脑血管疾病的治疗,对其有效成分及衍生物的研究一直是国内外的研究热点.丹参的有效成分主要分为脂溶性成分和水溶性成分,其脂溶性成分具有多种药理活性,但因其水溶性不足、生物利用度低的缺点限制了临床应用.为了能够推进丹参脂溶性成分的临床应用,研究人员以丹参脂溶性成分为先导化合物进行结构优化,以期能够提高其类药性.综述了近年来丹参主要脂溶性成分的结构优化及相关药理活性的研究进展,总结了主要脂溶性成分的成药性结构优化策略以及该类衍生物的合成方法,阐述了不同位置结构优化对药理活性的影响,旨在为丹参脂溶性成分创新药物的研发提供新的研究思路.     

不对称合成手性3,5-二取代脯氨酸及其衍生物

选用甘氨酸等当体镍螯合物与α,β-不饱和酮进行不对称Michael加成反应,在室温条件下,以1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为碱,甲醇为溶剂,不对称合成了3,5-二取代脯氨酸及其衍生物.该方法具有操作简单、收率高、底物适用范围广的特点,为3,5-二取代脯氨酸及其衍生物的不对称合成提供了新的研究思路.     

HIV整合酶抑制剂的研究进展

HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究进展进行了综述,为研究新型人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂提供参考.     

液相色谱同位素稀释串联质谱法测定人血清中尿素含量

研究建立了血清中尿素测定的新方法,以尿素同位素标记物(Urea-13C,15N2)为内标,样品用乙腈沉淀蛋白。以ZORBAXRX-SIL色谱分离柱,V(乙腈):V(水)=95:5为流动相,使用电喷雾三重四极杆串联质谱的多重反应监测模式(Multiple Reaction Monitoring,MRM)测定,以及同位素稀释的括号法进行定量。所建立的液相色谱同位素稀释串联质谱法(ID-LCMS/MS)对于分析血清尿素的批内、批间RSD分别为0.21%～0.85%、0.05%～0.38%,回收率为97.9%～102.3%,采用美国国家标准和技术研究院(NIST)的血清标准物质SRM909b进行了方法确证,测定结果与标准值的相对偏差小于0.5%且在其定值范围内。     

用气相色谱和红外光谱对羧甲基化南瓜多糖结构的研究

采用超声辅助法提取南瓜多糖并对其进行分离和羧甲基化;邻苯三酚自氧化法测定羧甲基南瓜多糖对超氧阴离子自由基的清除作用;气相色谱法、红外光谱对南瓜粗多糖及其组分AP1的化学结构进行了分析.结果表明,羧甲基南瓜多糖能有效清除超氧阴离子自由基,并随着浓度的增加清除作用增强.该结果提示羧甲基南瓜多糖具有抗氧化性.气相色谱证明南瓜多糖由阿拉伯糖、鼠李糖、核糖、甘露塘、果糖、半乳糖、葡萄糖组成.南瓜AP1多糖由阿拉伯糖、鼠李糖、核糖、果糖、半乳糖、葡萄糖组成.红外光谱分析证实南瓜多糖具有糖类物质的特征吸收峰,同时存在呋喃环和吡喃环.