合成4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷的新方法

对叔丁基苯甲醛与对甲氧基苯乙酮在甲醇钠作用下缩合生成1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)-2-丙烯-1-酮(1,收率91%);1经溴加成,甲醇钠脱溴合成4-叔丁基4′-甲氧基二苯甲酰甲烷(收率89%),总收率81%,其结构经UV-Vis和1H NMR表征.     

新型利巴韦林衍生物的合成

以1-(2,3,5-三乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-三氮唑-3-甲酸甲酯为原料,经水解和氨化反应得中间体1-(β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-三氮唑-3-碳酰肼(3);以3为母体与芳香醛反应,对三氮唑3-位上碱基进行改性,合成了6种Sch iff碱利巴韦林衍生物,其结构经1H NMR和IR表征,其中3种为新化合物。     

2′,3′-位异丙叉化核苷类化合物的合成

合成5′_位修饰的核苷化合物须先对2′_OH和3′_OH进行保护。经对三种不同的保护体系,即丙酮二氯亚砜原甲酸三甲酯、高氯酸原甲酸三甲酯丙酮、三氯氧磷丙酮筛选,选用前一体系合成了异丙叉保护的腺苷和肌苷。最佳的工艺条件为:常温反应6h,氯化亚砜用量为底物的3倍,丙酮和原甲酸三甲酯的用量分别为每克底物10mL和0.2～0.3mL,收率90.2%(腺苷)和89.1%(肌苷)。通过红外光谱和核磁共振氢谱对产物结构进行了确认。     

抗坏血酸月桂酰乙醛缩醛的合成

以月桂酸为起始原料,经酯交换和Lewis酸重排反应得长脂肪链月桂酰乙醛(3);3在p-TsOH/DMSO催化下与抗坏血酸于60℃反应3.0 h合成抗坏血酸月桂酰乙醛缩醛,其结构经1HNMR,IR和ESI-MS表征。     

美金刚胺衍生物的合成

以盐酸美金刚胺为原料,分别与对硝基苯甲酰氯,苄氧羰基缬氨酸经酰基化反应和催化加氢反应,合成了两个新型的美金刚胺衍生物——N-对氨基苯甲酰基美金刚胺和缬氨酰基美金刚胺,其结构经1H NMR和IR表征。     

新型5＇-脱氧核苷衍生物的合成

以1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧核糖和6-氯嘌呤为主要原料,经Silyl反应制得6-氯-9-(2,3-二-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖)嘌呤(1);1经水解或与亲核试剂经取代和水解反应合成了5个未见文献报道的6-取代-5’-脱氧核苷衍生物,其结构经1H NMR和MS表征。     

1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物的合成与表征

一些1H-咪唑并[4,5-c]喹啉的衍生物具有免疫调节功能,能诱导干扰素和其他细胞因子的产生,表现为重要的抗病毒和抗增殖活性。本文以1-异丁基-4-氯-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉为起始原料,与乙二醇反应,再与苄氧羰基缬氨酸经酰化、脱苄基合成了含1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉的缬氨酸盐酸盐。目标化合物及中间体经IR、NMR、MS和元素分析予以确证。