抗癌药物多烯紫杉醇载体

多烯紫杉醇(docetaxel)是一种具有良好疗效的抗癌药物,由于其低的水溶性和溶媒所带来的严重副作用,使其临床应用受到限制。基于此问题,通过化学合成的方法,构建抗癌药物多烯紫杉醇载体,一直吸引着科学工作者的广泛关注。本文通过检索近十年来国内外相关文献报道,对多烯紫杉醇载体进行分类,综述其研究进展,并对当前面临的问题进行总结探讨,以期对DTX载体的研发和应用提供参考。     

稳态荧光探针法研究二聚壬基酚聚氧乙烯醚硫酸钠的表面行为

介绍了以二聚壬基酚聚氧乙烯醚,氨基磺酸,氢氧化钠为原料,合成二聚壬基酚聚氧乙烯醚硫酸钠(GNPES),同样方法合成壬基酚聚氧乙烯醚硫酸钠(NPES),以芘为荧光探针,用稳态荧光探针法测定了合成的GNPES和NPES的临界胶束浓度。     

二-(2-羟基-5-长链烷基苯基)-甲烷的合成

以脂肪酸、苯酚为原料, 经酰化反应、酯化反应、Fries重排、黄鸣龙还原等步骤, 得到正构长链烷基酚, 再与多聚甲醛在酸性催化剂下进行缩合反应, 生成二-(2-羟基-5-长链烷基苯基)-甲烷, 用核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱和元素分析对产物进行了结构鉴定. 据上述反应路线, 以工业品壬基酚和多聚甲醛为原料, 合成出了二-(2-羟基-5-壬基苯基)-甲烷, 并对其工艺条件进行了研究. 结果表明, 选用草酸作催化剂, 烷基酚和甲醛物质的量比为2∶1, 130 ℃反应4 h, 产物产率达到60%, 且反应转化率和选择性分别为63%和95%.     

2,6-二(5-烷基水杨基)-4-烷基苯酚的合成

以自制的正构长链烷基酚为原料与多聚甲醛在碱性催化剂下进行羟甲基化反应,生成2,6-二羟甲基-4-烷基苯酚,再与另两分子烷基酚在固体超强酸催化下进行缩合反应生成2,6-二(5-烷基水杨基)-4-烷基苯酚,用核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱和元素分析对产物进行了结构鉴定,探讨了催化剂、反应物料配比、反应时间等条件对产物产率的影响.另外根据上述反应路线,以工业品壬基酚和多聚甲醛为原料,经羟甲基化反应、缩合反应合成了2,6-二(5-壬基水杨基)-4-壬基苯酚.上述两种结果表明,选用SO24-/SnO2固体超强酸作催化剂,2,6-二羟甲基-4-烷基苯酚和烷基酚的配比为1:2,140℃反应2h,产率达到95%.     

壬基酚聚氧乙烯醚二聚和三聚表面活性剂的合成及表面性质

合成了系列壬基酚聚氧乙烯醚二聚表面活性剂(DNP)和三聚表面活性剂(TNP), 用核磁共振、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征, 并用表面张力法和稳态荧光法对DNP和TNP的表面性能进行了研究. 结果表明, 随着氧乙烯(EO)单元数的增长, DNP和TNP的临界胶束浓度(cmc)值逐渐增大; DNP和TNP的cmc值较相应的单体壬基酚聚氧乙烯醚表面活性剂(NP)明显降低, 显示了较高的表面活性、吸附能力和润湿能力.