基于挥发性组分的气相色谱指纹图谱评价沉香化气片质量

建立了沉香化气片的气相色谱指纹图谱,并结合化学模式识别评价20批沉香化气片的质量。乙醇超声提取20批沉香化气片的挥发性成分,以正十八烷为内标,分析了3个主要组分的含量,且以内标计算其他各组分的相对峰面积,建立了沉香化气片的气相色谱指纹图谱,确定了11个共有峰,得到了各批次样品的相似度,并通过气相色谱-质谱法和对照品比对对10个共有峰进行了指认。将获得的峰面积指纹图谱采用系统聚类分析和主成分分析进行化学模式识别研究,实现了不同批次沉香化气片的区分,发现了造成不同批次样品差异的主要标记物。该方法有效且综合性强,为科学评价与有效控制沉香化气片的质量提供了可靠的参考。     

具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪骨架凝血酶抑制剂的设计合成及生物活性研究

以具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物,设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物(2a~6a,2b~6b和7~10).同时,在化合物1结构的基础上,引入具有抗血栓活性的川芎醇(HTMP),设计合成了新型结构的化合物11.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.生物活性测试结果显示,所有目标化合物对凝血酶诱导的血小板聚集均有一定的抑制活性,其中化合物4b的抑制活性[IC50=(0.11±0.08)μmol/L]强于对照药达比加群酯[IC50=(0.60±0.05)μmol/L].在体内抗血栓活性测试中,化合物4b能以剂量依赖的方式减少大鼠静脉血栓的形成.化合物11对凝血酶诱导的血小板聚集的抑制活性较弱,但其抑制大鼠静脉血栓形成的作用与达比加群酯相当,这可能是由于化合物11在体内水解为川芎醇和化合物1,两者协同产生抗血栓作用所致.     

高压电极爆炸成形法

本文介绍一种效率较高,方法独特的无模成形球形容器的方法,并将此方法直接应用于我国第一台3兆伏高频幅照设备的关键部件高压电极的制造工艺上。