2-二烃氨基乙氧基-4-取代基-苯乙酮及其类似化合物的合成

本文报告合成了2-二烃氨基乙氧基-4-取代基-苯乙酮类化合物九种,邻或对位二乙氨基乙氧基去氧安息香两种,2-甲氧基-4-取代基-β-二甲氨基苯丙酮类化合物两种,准备对感染日本血吸虫病的实验动物进行疗效试验。     

二氮陆环衍生物Ⅲ.——α,ω-双(1-取代基-4-二氮陆环基)烷类盐酸盐及1,2-双(1’-取代基-4’-二氮陆环基乙氧基)乙烷盐酸盐的合成

本文报告两类二氮陆圜衍生物:(α,ω-双(1-取代基-4-二氮陆圜基)烷类盐酸盐,及l,2-双(1’-取代基-4’-二氮陆圜基乙氧基)乙烷盐酸盐)的制备。α,ω-双(1-乙氧碳酰基-4-二氮陆圜基)烷类、及α,ω-双(1-二乙氨基碳酰基-4-二氮陆圜基)烷类,可由1-取代基二氮陆圜与相当的α,ω-二溴烷,经碳酸氢钠作用制成。 1.2-双(1’-乙氧碳酰基-4’-二氮陆圜基乙氧基)乙烷、及1,2-双(1’-二乙氨基碳酰基-4’-二氮陆圜基乙氧基)乙烷,可由1,2-双(β-氯乙氧基)乙烷先和碘化钠作用,制成碘化物,然后再与相当的1-取代基二氮陆圜经碳酸氢钠作用制成。上述两类化合物的1-甲基二氮陆圜衍生物,均系由过量的1-甲基二氮陆圜,与相当的α,ω-二溴烷或1,2-双(β-氯乙氧基)乙烷在乾燥苯中作用制成。     

3R-取代烷氧基奎宁环烷的立体、化学研究

本文报道采用光学纯的3R-奎宁环醇与环氧化合物作用, 得到了其中两个纯的光学异构体3R-1和3R-2, 药理实验结果表明, 它们对大鼠大脑M胆碱受体亲合力差异显著, 为了确定它们的立体结构与生物活性间的关系, 本文采用NOE差谱和二维核磁共振等技术作了研究。     

3-烃硫基-4-甲基-N-(二烃氨基乙基)苯胺类化合物的制备

本文叙述从4-甲基乙醯苯胺为原料,经过五个步骤合成了3-烃硫基-4-甲基-N-(二烃氨基乙基)苯胺(Ⅱ)类化合物十种。并制备了中间产物3-烃硫基-4-甲基乙醯苯胺与3-烃硫基-4-甲基苯胺各四种。     

苯并硫六环-4-酮Ⅱ.——3-二烃氨基-甲基苯并硫六环-4-酮衍生物的制备(2)

本文应用 Mannich反应制备十七种3-二烃氨基甲基-苯并硫六圜-4-酮衍生物。首先选择四种苯并硫六圜-4-酮衍生物(Ⅳ,6-NO_2~-,6-CH_3CONH-,7CH_3CONH-6-CH~3O-)在同一条件下(反应温度和时间),用五种不同方法进行反应,即双-(二烃氨基)-甲烷和少量相当胺的盐酸盐(甲法);只用双-(二烃氨基)-甲烷(乙法);胺的盐酸盐和聚甲醛在酸性溶液中(pH=3—4)反应(丙法);六氢吡啶和聚甲醛(丁法)以及六氢吡啶,聚甲醛与少量六氢吡啶盐酸盐(戊法)。亦用甲,乙、丙三法对其他的苯并硫六圜-4-酮衍生物进行反应。比较结果,以甲法所得 Mannich 碱盐酸盐的产量最高,乙法亦比丙、丁、戊三法所得产量高。如以在反应中 Mannich 碱分解后而形成的二聚物得量计,则以戊法为最显著,丁法次之。应用甲法进行 Mannich 反应的优点亦有讨论。     

3-烃硫基-4-甲基-N-(二乙氨基乙基)苯胺类化合物的制备

3-烃硫基-4-甲基乙酰苯胺,1-氯-2-二乙氨基乙烷与粉末氢氧化钾在丙酮中作用,不经分离3-烃硫基-4-甲基-N-(二乙氨基乙基)-N-乙酰苯胺类化合物,而直接用盐酸水解得3-烃硫基-4-甲基-N-(二乙氨基乙基)苯胺类化合物六种,但3-丙烯硫基-4-甲基-N-(二乙氨基乙基)苯胺应用此法制备未获成功,继改用3-丙烯硫基-4-甲基苯胺与1-氯-2-二乙氨基乙烷作用制得。     

8-氨基喹啉衍生物的合成

盐酸6-甲氧基-8-二异丁氨基乙氨基喹啉对感染曼氏血吸虫病的实验动物疗效试验,据称治愈率达97%。我们不仅制备了这个化合物,并改变其核上的取代基以及侧链,而合成另一些化合物,以供对感染日本血吸虫病的实验动物进行疗效试验。     

二氮六圜衍生物Ⅰ.1-甲基-二氮六圜-4-二硫代甲酸烃酯柠檬酸盐及1-甲基-4-芳基氨基硫代甲醯二氮六圜柠檬酸盐的合成

本文制取两类二氮六圜衍生物,1-甲基-二氮六圜-4-二硫代申酸烃酯柠檬酸盐及1-甲基-4-芳基氨基硫代甲醯二氮六圜柠檬酸盐。1-甲基-二氮六圜-4-二硫代甲酸烃酯可由1-甲基-二氮六圜与二硫化碳及乙醇钠作用成1-甲基-二氮六圜-4-二硫代甲酸钠,而后分别与相当的鹵化烃作用制成。1-甲基-4-芳基氨基硫代甲醯二氮六圜可由1-甲基-二氮六圜及相当的异硫氰酸芳基酯在乙醚中作用制成。     

3-二烃氨基甲基-苯并氧六圜-4-酮类衍生物的制备

1.制备了十二种由米拉雪尔乙衍变的3-二烃氨基甲基-7-氯及7-甲氧基苯井氧六圜-4-酮盐酸盐,以备对日本血吸虫病实验动物治疗的试验之用。2.3-二烃氨基甲基-苯井氧六圜-4-酮盐酸盐的水溶液均不甚稳定。从7-氯基衍生物的水溶液中可以分离得同一分解产物,熔点104—105°。从7-甲氧基衍生物中也可分离得同一分解产物,熔点66—67°。     

α,ω-双-(对-氨基苯氧基)-烷类的合成

α,ω-双-(对-氨基苯氧基)-戊烷和庚烷系由对-硝基苯酚与相当的α,ω-二溴烷缩合,再行还原而得;而α,ω-双-(对-甲氨基苯氧基)-戊烷和庚烷的制备,则系以对-(N-对-甲苯磺酰-N-甲氨基)-苯酚或对-(N-乙酰-N-甲氨基)-苯酚代替对-硝基苯酚同法进行缩合,继以水解制得。