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以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料,经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4),再与取代酰氯反应,合成了7个新型伊马替尼衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)体外抑制活性。结果显示:5e体外抑制活性最优,其IC50分别为10.90±1.00 μmol·L-1; 8.51±0.90 μmol·L-1; 13.15±1.11 μmol·L-1; 14.75±0.78 μmol·L-1。 相似文献
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