新型N-杂环取代查尔酮衍生物的合成

以4-二甲氨基苯甲醛与4'-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合反应制得4-二甲氨基-4'-氟查尔酮(1);1分别与咪唑、哌嗪等含氮杂环化合物经取代反应合成了6个新型的N-杂环取代查尔酮衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。     

新型N-杂环取代苯乙酮衍生物的合成

以2-溴-4'-氟苯乙酮(1)为原料,在碳酸钾存在下分别与对甲酚(2a)和邻苯基苯酚(2d)反应制得2-芳氧基苯乙酮化合物(3a和3d);3a和3d分别与咪唑,N-甲基哌嗪和1-(2-嘧啶基)哌嗪经取代反应合成了6个新型的N-杂环取代苯乙酮衍生物,收率63%~81%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。     

新型2-苯甲酰基苯并呋喃类似物的合成

以水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经取代和分子内缩合反应合成了中间体2-苯甲酰基苯并呋喃(1);在碱性条件下,1分别与咪唑,N-甲基哌嗪和二乙胺等反应,合成了6个新型的2-苯甲酰基苯并呋喃含氮类似物,收率63%~82%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。     

含苯并呋喃结构的咪唑盐的合成及体外抗肿瘤活性的研究

水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮经过取代、缩合反应后,与咪唑取代生成2-(4-咪唑基苯甲酰基)苯并呋喃2,再与不同卤代烃反应,合成7个新的苯并呋喃类咪唑盐(3a-3g),并采用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS对化合物的结构进行了表征;采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Hela,A549和H1975)活性,结果表明化合物3a对Hela,A549和H1975均表现出较好的抑制活性(IC5021μM)。