芫花酯甲是蛋白激酶C Phorbol esters受体的特异性拮抗剂

本文用DE-52离子交换、Sephadex G-200凝胶过滤和phenyl-Sepharose亲和层析等柱层析,从大鼠脑中分离和纯化蛋白激酶C,并应用~3H-phorbol-12,13-dibutyrate(~3H-PdBu)结合蛋白激酶C的试验方法,研究了芫花酯甲对蛋白激酶C的结合特性。芫花酯甲对Ca~(2+),PS激活蛋白激酶C催化组蛋白Ⅲ-s磷酸化无任何影响,但它可以完全拮抗在同样测试系统中PdBu对蛋白激酶C的激动作用,结果提示芫花酯甲与PdBu作用在蛋白激酶C的相同部位,是后者的特异性拮抗剂。     

黄瑞香生物活性二萜的研究

从瑞香科植物黄瑞香的根和茎皮的乙醇提取物中分得一新的活性二萜,命名为黄瑞香丙素(1)和两个已知活性二萜,瑞香毒素(2),12-羟基瑞香毒素(3)及已知双香豆素(daphnoretin, 4),根据它们的光谱数据和衍生物数据确定其结构.1,2,3均具有刺激皮肤粘膜的作用.     

芫花根有效成分的研究 Ⅱ.新的抗生育二萜芫花酯乙的分离与结构

从瑞香科植物芫花的根中分得另一个新的二萜原酸酯——芫花酯乙,根据物理及化学数据将其结构定为1,并由芫花酯甲(2)经三步化学反应生成1的丙酮缩合物3。     

赣皖乌头生物碱的研究 Ⅱ.江西兴国产赣皖乌头中其他生物碱的分离和鉴定

从江西兴国县赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz)根中分得五个二萜类生物碱,根据衍生物的制备、光谱分析及物理常数测定,证明其中两个为新生物碱,定名兴国乌头碱(finetianine)和1-去氢宋果灵(1-dehydrosongorine);其他三个为已知生物碱宋果灵(songorine)、诺密宁(nominine)和氨茴酰牛扁碱(anthranollycoctonine).     

Yuanhuacin A Is a Selective Antagonist of Phorbol Ester Receptor in Protein Kinase C

Protein kinase C with a molecular weight of 82 kD has been purified to electrophoresis homogenous from rat brain through a series of chromatography columns including DE-52, Sepharose G-200 and phenyl-Sepharose. The enzyme possessed autophosphorylation activity. Yuanhuacin A inhibited the ~3H-phorbol-12, 13-dibutyrate (~3H-PdBu) binding of PKC with an IC_(50) value of 1.48±0.28×10~(-8) mol/L when the concentration of ~3H-PdBu was 1.5×10~(-9) mol/L (K_i=1.2×10~(-8) mol/L). Yuanhuacin A inhibited the PdBu-stimulated PKC activity in the catalysis of the phosphorylation of Histone Ⅲ-S with an IC_(50) of 2.82±0.37×10~(-9) mol/L (PdBu=10~(-6) mol/L), while it had no effect on the basal and Ca~(2+)-stimulated PKC activity in the same assay system. This result suggests that Yuanhuacin A is a selective antagonist of the phorbol ester receptor in protein kinase C.     

唐古特瑞香生物活性二萜的研究 Ⅰ. 抗生育活性二萜唐古特瑞香甲素的分离与结构

从中国特有瑞香科植物唐古特瑞香的乙醇提取物中分得一新的抗生育活性二萜,命名为唐古特瑞香甲素(1)和三个已知活性二萜,gniditrin(2)、土沉香毒素(3)和瑞香毒素(4)以及棕榈酸(5).根据它们的光谱数据和化学反应分别确定其结构.其中化合物1对孕猴中期妊娠引产剂量300微克/只,羊膜腔注射给药.     

中国乌头的研究 ⅩⅣ.紫草乌碱甲的化学结构的研究

从云南紫草乌(Aconitum delavayi Franch)中所得的紫草乌碱甲(delavaconitine)是具有麻醉作用的新的二萜类生物碱,其分子式应更正为C_(29)H_(39)O_6N.经水解、乙酰化、热解和异构化等化学反应及紫外光谱、红外光谱、质谱及~1H和~(13)C核磁共振的测定,确定它的化学结构为1;其水解产物紫草乌碱甲胺醇(delavaconine)经X射线衍射测定,进一步证实了1的化学结构.     

唐古特瑞香生物活性二萜的研究I.抗生育活性二营唐古特瑞香甲素的分离与结构

从中国特有瑞香科植物古特瑞香的乙醇提取物中分得一新的抗生育活性二萜,命名为唐古特瑞香甲素(1)和三个已知活性二萜,GNIDITRIN(2),土沉香毒素(3)和瑞香毒素(4)以及棕榈酸(5).根据它们的光谱数据和化学反应分别确定其结构.其中化合物1对孕猴中期妊娠引产剂量300微克/只,羊膜控注射给药.     

兴国乌头碱及其氢溴酸盐的结构

研究了兴国乌头碱(C21H29NO3)及其氢溴酸盐的晶体.结构均采用全矩阵最小二乘法精修.运用反常散射法测定氢溴酸盐绝对构型,从而确定了兴国乌头碱的绝对构型.在两个结构中,A环与E环都成稳定的椅式构象,B环与C环则呈船型,分子间均存在较强的氢键,形成稳定的晶体.结构中有十个不对称碳原子.     

满山白化学成分的研究

满山白系杜鹃花科植物毛果杜鹃(Rhododendron seniavinii Maxim.).福建省建阳地区用其根和叶治疗慢性气管炎千余例,对止咳、祛痰均有较好的疗效.有关满山白化学成分的研究国内外尚未见报道,为进一步阐明其有效成分,进行了化学成分的研究.