N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性

N-酰基吡唑衍生物的合成与生物活性;拟除虫菊酯;1H吡唑衍生物;合成;生物活性     

Synthesis,Crystal Structure and Biological Activities of 3-Bromo-5-(4-chlorophenyl)-4-cyanopyrrole-N,N-dimethyl-2-carboxamide

The title compound 3-bromo-5-(4-chlorophenyl)-4-cyanopyrrole-N,N-dimethyl-2-amide(3) was synthesized with 4-bromo-2-(4-chlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrrole-3-carbonitrile(1) and N,N-dimethylformamide(2) by the α-C acylation reaction catalyzed by potassium t-butoxide, and characterized by IR, ~1H-NMR and X-ray single-crystal diffraction. It crystallizes in monoclinic, space group P2_(1/n)with a = 12.789(2), b = 13.783(2), c = 17.980(3) ?, β = 109.230(3)°, V = 2992.5 ?~3, Mr = 352.62, D_c = 1.565 mg/m~3, Z = 8, m = 2.924 mm-1, F(000) = 1408, the final R = 0.0424 and w R = 0.0973 for 3518 observed reflections with I 2σ(I). A total of 23559 reflections were collected, of which 6242 were independent(Rint = 0.0566). The insecticidal, herbicidal and antibacterial activities of compound 3 were determined, and the experimental results showed that the mortality of 3 at the concentration of 100 ppm on the Fipronil against Linnaeus was 76.6%, the growth inhibition rate of 3 against Cynodon Dactylon under the condition of 100 ppm was 35.8% and the inhibitory activity of 3 at the concentration of 25 ppm against Fusarium graminearum reached 50.9%. Hence, the title compound has the value of further research and application prospect.     

微波促进下拓扑选择性合成拱形分子夹受体--亚甲基桥连的甘脲二聚体

在主客体化学研究中,人工合成受体是人们认识分子行为,了解生命过程,模拟生物体中自进化、自组织、自识别、自组装等功能现象的重要媒介.特定结合位点的设置与特殊拓扑结构的选择性合成则是制备合成受体的瓶颈,也制约着主客体化学的发展.此外,对于具有潜在应用价值的合成受体,建立简捷快速的合成方法同样是极有意义的研究内容.甘脲作为具有特殊成键矢量信息的分子板块,在人工合成受体的构造中呈现出显著优势.基于甘脲的受体分子主要有Nolte的分子夹[1]、Rebek的分子胶囊[2]及Mock和Kim的葫芦脲[3]等三大类.在此基础上,Isaacs小组[4]最近成功设计合成了一种新型的拱形分子夹受体--亚甲基桥连的甘脲二聚体(化合物3),由于具有良好的疏水腔和疏水效应,其应用正受到广泛的重视.目前,合成此类分子夹受体,采用有机酸催化回流,反应时间较长(一般在20 h～1周),并生成两种拓扑结构的混合产物:C型和S型(Scheme 1).我们通过微波技术助催化合成了这种受体,得到了良好的结果.在相同的条件下,不仅大幅度缩短了反应时间(仅5血n),而且具有高度的拓扑选择性,主要生成产物3C,并保持与文献[4]接近的转化率.     

工科基础化学实验课程过程性评价体系的构建与实践

基于智慧平台构建的基础化学实验课程评价体系将传统3大评价模块赋予了新的形式和内容。平台对评价过程的管理模式及对评价信息的传递方式均打破了传统评价体系的局限性。新的评价体系不仅能对新生的素养和技能给出更全面、客观的评价,且能提高实验课程的指导效率和教学效果。目前在无机化学实验和分析化学实验课程中,经过实践而确立的评价策略可进一步推广到其他基础化学实验课程,这将显著地发挥基础化学实验的课程价值。     

"鸡尾酒"实验——无机元素化学实验中美育迁移作用的探索

以“美育”内涵中“培养发现美的能力”为契合点,借助大一新生在无机元素化学实验中发现美时获取的成就感,引导学生在追求“美丽”实验结果的过程中,自发地对基本操作进行训练和提高,由此发挥美育在无机化学实验教学过程中的迁移作用。以钴离子形成多色配合物为“点”,带动学生持续发现实验中更多的“美”,逐步培养细心、耐心和恒心的素养。同时,在新高考、新生源背景下,注重大一新生化学学习兴趣的提高,将直接影响到其对专业的认知及职业的认同,因而其积极作用是不容忽视且意义深远的。     

智慧课堂在分析化学碎片化教学中的探索

以现代信息技术为基础的智慧课堂已成为教学中的得力助手,但目前在基础化学中的应用仍处于起步阶段。本文从理论和实验两方面探索智慧课堂在分析化学教学中的实践过程和作用效果,旨在实现碎片化教学模式下,引导学生自我构建系统化知识体系,并最终获取完整学习的目的。同时,能在有限学时内迅速提高学生严谨的科学意识、规范的操作技能。     

基于β-环糊精与偶氮苯衍生物的基因传递体系构筑

通过β-环糊精修饰聚乙烯亚胺(HPEI-CDs)与偶氮苯修饰聚乙二醇(Azo-PEG)的主客体作用,制备了HPEI-CDs/Azo-PEG/DNA自组装体,并对其生理盐溶液稳定性、粒径形貌及光控特性进行了研究。结果表明,对比HPEI-CDs/DNA自组装体,PEG的引入显著提高了其生理盐稳定性,借助PEG壳层的电荷屏蔽和CD氢键的协同作用,自组装体表面电位仅为+3mV,粒径分布均匀,呈现球形结构。在365nm波长光照下,HPEI-CDs/Azo-PEG/DNA的表面电位迅速增加,随着光照时间的延长,其ζ电位最终增大到与HPEI-CDs/DNA相近水平,这表明偶氮苯(Azo)空间结构发生转变,PEG层成功从组装体脱离。     

拓扑异构体的研究(Ⅰ)C型与S型拓扑异构体的波谱性质及结构鉴定

利用 ¹H和 ¹³C NMR, IR, UV, SEM对合成的4种C型和S型拓扑异构体进行了结构表征和分析, 发现对于不同拓扑结构的C型和S型分子可以通过 ¹H NMR来鉴别, 而对于相同拓扑结构的S型cis(SC)和trans(ST)分子, C型 cis(CC)和trans(CT)分子则要结合 ¹³C NMR来鉴别. 四种拓扑异构体的IR, UV, 波谱性质以及SEM图象没有显著的差异.