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本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的亲核取代等多步反应,合成了8个新型溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物。目标化合物的结构均经质谱(MS)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确证。并采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对过氧化氢损伤的EA.hy 926细胞的保护活性,结果表明,目标化合物6a、6g、6h具有显著的细胞保护活性,其半抑制浓度(EC50)分别为1.9、4.0和3.2μmol/L,优于阳性对照槲皮素(EC_(50)为18μmol/L),表明该类化合物在心血管疾病的治疗方面有潜在的应用前景。 相似文献
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新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性 总被引:1,自引:1,他引:0
合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。 对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好。 初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因。 相似文献
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