诺丽酵素中两个新的曲酸类化合物对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖摄取的影响（英文）

从诺丽酵素中分离获得两个新的曲酸类化合物nonikojic A (1)和nonikojic B (2),通过多种现代波谱技术确定了它们的化学结构.并对这2个化合物进行了胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖摄取的活性评价,结果显示化合物1和2在50μmol/L剂量下均可显著地促进胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖摄取,从而改善胰岛素抵抗.     

2-乙酰氧甲基吡咯衍生物和醇钠的醚化反应研究

研究了2-乙酰氧甲基吡咯衍生物和醇钠在回流条件下的醚化反应,结果以优秀的收率生成了相应的2-烷氧甲基吡咯衍生物.提出了一个基于氮杂富勒烯过渡态的反应机理用于解释实验结果,提供了一种在碱性介质中制备2-烷氧甲基吡咯衍生物的新方法.     

长叶暗罗中克罗烷型二萜及其抗炎作用

对长叶暗罗茎的化学成分进行研究,分离得到4个新的克罗烷型二萜类化合物,通过NMR、HR-ESI-MS等多种现代波谱技术鉴定为:2-氧代-14,15,16-降三碳克罗烷-3-烯-13-酸(1)、2-氧代-14,15,16-降三碳克罗烷-3-烯-13-甲酯(2)、2-氧代-14,15,16-降三碳克罗烷-3,11E-二烯-13-酸(3)、2-氧代-16-羟基-克罗烷-3,13Z-二烯-15-酸(4).其中,化合物1～3为降三碳克罗烷型二萜,所有化合物均表现出一定的抗炎活性, IC50值范围为9.24～18.82μmol/L.     

氟烷磺酰氟和全乙酰基保护的吡喃型半缩醛单糖的氟代反应

考察了5-氢-3-氧杂-1,1,2,2,4,4,5,5-八氟戊烷磺酰氟(HCF2CF2OCF2CF2SO2F)和全乙酰基保护的吡喃型半缩醛单糖在有机碱存在下的氟代反应.实验结果表明,氟烷基磺酰氟试剂HCF2CF2OCF2CF2SO2F能够诱导全乙酰基保护的吡喃型半缩醛单糖发生氟代反应而生成相应的氟代糖苷,得率44%～94%.该方法具有反应条件温和和后处理简便等优点,可作为一种有效的方法用于氟代糖苷的制备中.     

1-甲基-3-苯基哌嗪的合成

以α-溴代苯乙酸乙酯和乙二胺为起始原料首先发生环合反应制得3-苯基-2-哌嗪酮,接着经由N4用叔丁氧羰基保护、N1甲基化、N4保护基去保护和酰胺还原,最终制得1-甲基-3-苯基哌嗪,总得率为29%。在文献工作的基础上,对该路线中的第一步反应的后处理过程进行了改进,即将所得的粗产物首先和一定量的二碳酸二叔丁酯在二氯甲烷中反应,再于四氢呋喃中低温析晶得到3-苯基-2-哌嗪酮。此改进提高了产品质量,且重现性好。同时对N4上保护基和酰胺还原这两步也作了一些工艺改进,使之更适合于工业化生产。