Synthesis,Crystal Structure and Antitumor Activity of N-（4-tert-butyl-5-（4-chlorobenzyl）thiazol-2-yl）-2,6-difluorobenzamide

The title compound was synthesized by the reaction of 4-tert-butyl-5-(4-chlorobenzyl)-2-aminothiazole with 2,6-difluorobenzoic acid. The crystal structure of the title compound, C21H19ClF2N2OS, was determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal belongs to the triclinic system, space group Pbca with a = 12.6479(13), b = 13.1204(13), c = 14.1341(15), Z = 4, V = 2011.5(4)3, Mr = 420.89, Dc = 1.390 g/cm3, S = 1.023, μ = 0.326 mm-1, F(000) = 872, the final R = 0.0365 and wR = 0.0880 for 6101 observed reflections(I 2σ(I)), and R = 0.0507, wR = 0.0978 for 7779 independent reflections. X-ray crystal structure displays that the hydrogen bonding interactions observed link the molecules to form a dimeric unit. The preliminary biological test of the title compound shows good antitumor activity, with IC50 of 0.046 μmol/mL against the Hela cell line.     

5-苄基-4-叔丁基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐的合成、表征及抗肿瘤活性

以芳香胺和4,4-二甲基-1-芳基-2-溴戊-3-酮为原料, 设计合成了29种新的5-苄基-4-叔丁基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐化合物; 其结构经¹H NMR和元素分析等确证. 体外抗肿瘤活性测试结果表明, 化合物A4, A5, A12和A29对人非小细胞肺癌细胞A549的IC₅₀值分别为0.016, 0.019, 0.019和0.026 μmol/mL, 与阳性对照物紫杉醇(IC₅₀值为0.022 μmol/mL)相当; 化合物A5, A7, A13, A14和A19对肝癌细胞Bel7402的IC₅₀值分别为0.021, 0.021, 0.026, 0.014和0.029 μmol/mL, 与阳性对照物紫杉醇的IC₅₀值(0.030 μmol/mL)相近. 利用倒置显微镜和Hoechst33342-PI双染色法观察了细胞经化合物处理后的形态变化.     

团队实践在大学基础课程中的应用

随着社会分工的日益细化, 团队协同合作技能越来越受到就业单位的重视, 也成为我国高等院校近年 来教育改革的重要方向. 基于本文作者在荷兰代尔夫特理工大学2 0 1 1—2 0 1 2年度担任助教的经历, 从课程设置、 授 课情况等几方面, 详细介绍了团队实践环节在该校基础课程中的授课情况. 通过比较国内外在团队实践教育方面的 异同, 为我国高等教育基础课程设置的改革提供借鉴和参考     

研究性学习视角下的大学物理演示实验

在研究性学习的视角下, 对大学物理课堂演示实验进行了价值重构. 由传统的教师准备、 教师操作、 学 生被动地通过物理现象理解物理规律转变为利用演示实验优化课堂时空结构, 引导学生自主发现物理规律, 结合课 外创新活动鼓励学生自主研发演示实验装置. 使大学物理课堂演示平台成为低年级大学生进行研究性学习的新载 体