高效液相色谱手性固定相的研究V——二肽叔丁酰胺型手性固定相拆分α-氨基酸、二茂铁基氨基酸及二肽衍生物对映异构体

本文应用高效液相色谱(L,L)-二肽叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相拆分N-乙酰基-α-氨基酸甲酯、N-乙酰基-β-二茂铁基丙氨酸乙酯及N-叔丁氧羰基亮氨酰亮氨酸甲酯等对映异构体、结果表明:部分固定相对氨基酸衍生物对映异构体有拆分效果;大部分固定相对二茂铁基丙氨酸衍生物对映异构体有较好拆分效果;所有固定相对由(D,D)-及(L,L)-亮氨酰亮氨酸衍生物构成的外消旋体均有良好的拆分效果,分离系数最高达1.79。本文对部分化合物对映异构体的拆分机制进行了初步探讨。     

高效液相色谱手性固定相的研究VI. 间隔基结构对L-缬氨酸玻丁酰胺型手性固定相拆分效果的影响

本文合成一系列含不同结构间隔基的L-缬氨酸叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相, 将其用于高效液相色谱拆分α-氨基烃基膦酸衍生物, N-乙酰基-β-二茂铁基丙氨酸乙酯、N-叔丁氧羰基亮氨酰亮氨酸甲酯、N-乙酰基-α-氨基酸甲酯等对映异构体。结果表明: 制得的固定相对以上化合物对映异构体均有不同程度的拆分效果。间隔基刚性增强, 一般对拆分产生不利影响。间隔基为旋光活性酒石酰基的固定相拆分化合物范围减少, 但对某些类化合物对映体的拆分效果有所增强。     

高效液相色谱手性固定相的研究 IV. (L,L)-二肽叔丁酰胺型手性固定相拆分α-氨基烃基膦酸衍生物对映异构体

本文制备了十种新型(L,L)-二肽叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相, 并将其用于高效液相色谱拆分外消旋α-氨基烃基膦酸衍生物。实验结果表明拆分效果良好。本文就固定相及α-氨基烃基膦酸衍生物的结构对拆分效果的影响进行了,讨论并对拆分机制进地了初步探讨。     

高效液相色谱手性固定相的研究 Ⅵ.间隔基结构对L-缬氨酸叔丁酰胺型手性固定相拆分效果的影响

本文合成一系列含不同结构间隔基的L-缬氨酸叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相,将其用于高效液相色谱拆分α-氨基烃基膦酸衍生物,N-乙酰基-β-二茂铁基丙氨酸乙酯、N-叔丁氧羰基亮氨酰亮氨酸甲酯、N-乙酰基-α-氨基酸甲酯等对映异构体.结果表明:制得的固定相对以上化合物对映异构体均有不同程度的拆分效果.间隔基刚性增强,一般对拆分产生不利影响.间隔基为旋光活性酒石酰基的固定相拆分化合物范围减少,但对某些类化合物对映体的拆分效果有所增强.     

高效液相色谱手性固定相的研究Ⅴ——二肽叔丁酰胺型手性固定相拆分α-氨基酸、二茂铁基氨基酸及二肽衍生物对映异构体

]本文应用高效液相色谱(L，L)-二肽叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相拆分N-乙酰基--氨基酸甲酰、N-乙酰基--二茂铁基丙氨酸乙酯及N-叔丁氧羰驶基亮氨酰亮氨酸甲酯等对映异构体、结果表明：部分固定相对氨基酸衍生物对映异构体有拆分效果；大部分固定相对二茂铁基丙氨酸衍生物对映异构体有较好拆分效果；所有固定相对由（D，D）-及（L，L）-亮氨酰亮氨酸衍生物构成的外消旋体均有良好的拆分效果，分离系数最高达1.79。本文对部分化合物对映异构体的拆分机制进行了初步探讨。     

高效液相色谱法测定抗真菌化合物在小鼠血清中的降解水平

以反相高效液相色谱法测定了抗深部真菌化合物L-4-氧代赖氨酸-正缬氨酰-N3-4-甲氧基-富马酰-L-2,3-二氨基丙酸在小鼠血清中的降解水平,其半衰期t1／2为70min左右。并进行了乙睛、甲醇、三氯乙酸及高氯酸等试剂对血清去蛋白的试验。     

高效液相色谱手性固定相的研究Ⅴ——二肽叔丁酰胺型手性固定相拆分α-氨基酸、二茂铁基氨基酸及二肽衍生物对映异构体

 ]本文应用高效液相色谱(L，L)-二肽叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相拆分N-乙酰基--氨基酸甲酰、N-乙酰基--二茂铁基丙氨酸乙酯及N-叔丁氧羰驶基亮氨酰亮氨酸甲酯等对映异构体、结果表明：部分固定相对氨基酸衍生物对映异构体有拆分效果；大部分固定相对二茂铁基丙氨酸衍生物对映异构体有较好拆分效果；所有固定相对由（D，D）-及（L，L）-亮氨酰亮氨酸衍生物构成的外消旋体均有良好的拆分效果，分离系数最高达1.79。本文对部分化合物对映异构体的拆分机制进行了初步探讨。     

促δ-波睡眠肽的结构与功能的研究

用固相法合成了促δ-波睡眠肽Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Glu(DSIP)及其十四种类似物和三个短肽,研究了结构与功能的关系,类似物的设计,主要考虑在分子中引入D-氨基酸以抑制酶的作用和增强稳定性,以及引入疏水侧链氨基酸如Phe和Trp等。位置的修饰主要在1,3,4,5,8和9位,即:D-Trp[1],Tyr[1],Tyr[1]Phe[5],D-Trp[1]Phe[8],Trp[3,4],D-Trp[3,4],D-Trp[1,3,4]Phe[8],D-Glu[9],D-pF-Phe[3,4]Phe[8]D-Glu[9],Phe[5],Glu[5]Asp[9],Tyr[5]Asp[9],Ala[7]和Asp[9]-DSIP以及Trp-Ala-Gly-Gly-Asp,Trp-Ala-Gly-Gly-Glu和Trp-Gly-Glu.合成肽的纯度经氨基酸组成分析、元素分析、薄层层析以及纸电泳鉴定。生物试验表明D-Trp[1],Tyr[1],Tyr[1]Phe[5],Ala[7]-DSIP无促眠活性;而Phe[5]-DSIP的促眠活性与DSIP相接近,其他类似物的生物试验结果将另文发表。     

高效液相色谱手性固定相的研究 Ⅳ.(L,L)-二肽叔丁酰胺型手性固定相拆分α-氨基烃基膦酸衍生物对映异构体

本文制备了十种新型(L,L)-二肽叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相,并将其用于高效液相色谱拆分外消旋α-氨基烃基膦酸衍生物。实验结果表明拆分效果良好。本文就固定相及α-氨基烃基膦酸衍生物的结构对拆分效果的影响进行了讨论,并对拆分机制进行了初步探讨。     

高效液相色谱手性固定相的研究VI. 间隔基结构对L-缬氨酸玻丁酰胺型手性固定相拆分效果的影响

本文合成一系列含不同结构间隔基的L-缬氨酸叔丁酰胺型键合硅胶手性固定相, 将其用于高效液相色谱拆分α-氨基烃基膦酸衍生物, N-乙酰基-β-二茂铁基丙氨酸乙酯、N-叔丁氧羰基亮氨酰亮氨酸甲酯、N-乙酰基-α-氨基酸甲酯等对映异构体。结果表明: 制得的固定相对以上化合物对映异构体均有不同程度的拆分效果。间隔基刚性增强, 一般对拆分产生不利影响。间隔基为旋光活性酒石酰基的固定相拆分化合物范围减少, 但对某些类化合物对映体的拆分效果有所增强。