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1
1.
7-氧杂双环[2.2.1]庚-2,3-二甲酸衍生物的合成及其抗HIV活性
陈柯良
彭宗根
高丽梅
宋丹青
《合成化学》
2009,17(3)
以呋喃和顺丁烯二酸酐为原料,经环化反应制得7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐(3);打开3的酸酐五元环,选择性地进行单酯化反应,合成了一系列7-氧杂双环[2.2.1]庚-3-烷氧羰基-2-甲酸(4a～4d),其结构经1H NMR和MS表征.初步探讨了4的抗HIV构效关系,其中4a的治疗指数与其先导化合物去甲基斑蝥素相当,毒性较之降低.
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