关环复分解反应(RCM)及其催化剂研究进展

综述了近年来关环复分解 (RCM )反应及其催化剂的研究进展 ,对RCM反应发展以来被广泛应用的催化剂 ,如Schrock催化剂和Grubbs催化剂等进行了归纳和总结 ,讨论了RCM反应在全合成中的应用     

新型3-芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以芳基乙酸和取代邻羟基苯甲醛为起始原料,经Perkin缩合和关环反应合成了16个新型的3-芳基香豆素类化合物(3a~4h),其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。采用MTT法测定了3和4对人鼻咽癌细胞株(KB)、人气道平滑肌细胞株(KV)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/ADR)的细胞毒性。结果表明:部分化合物表现出较强的细胞增殖抑制活性,其中7,8-二乙酰氧基-3-(4'-甲氧基苯基)香豆素(3e)对KB细胞的活性最强(IC505.88μmol·L-1)。     

3-脱氢莽草酸甲酯与肼类化合物反应的选择性

以可再生生物质资源莽草酸为原料, 在经酯化和2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制得3-脱氢莽草酸甲酯的基础上, 研究了在不同反应溶剂中和不同反应温度下, 3-脱氢莽草酸甲酯分别与水合肼、 乙酰肼、 苯肼和乙酰胺选择性地得到非芳构化、 部分芳构化和芳构化产物的反应. 该方法具有选择性高、 操作简单和条件温和等优点, 为可再生非粮生物质资源莽草酸的利用提供了一种新的思路.     

微波配体共同促进的二芳基丙烯酸类化合物的脱羧反应

研究了在微波和配体共同作用下,数种2,3-二芳基丙烯酸类化合物的脱羧反应。在铜粉/喹啉体系中及催化量的邻菲咯啉存在时,2,3-二芳基丙烯酸类化合物在微波辐照下,数分钟内即可完成脱酸反应,高收率地得到二苯乙烯类化合物。     

氧化白藜芦醇的合成

研究了一种氧化白藜芦醇的简便合成方法.以廉价易得的3,5-二羟基苯乙酮(1)为原料,经甲基化及Willgerodt-Kindler重排反应得到3,5-二甲氧基苯乙酸(3),3,5-二甲氧基苯乙酸(3)与2,4-二甲氧基苯甲醛(4)经Perkin反应构建二苯乙烯骨架,再经脱羧及脱甲基异构化反应得到目标产物氧化白藜芦醇(7),总收率为30%.在合成过程中,各步产物收率高、反应条件温和、操作简便,各中间体及产物结构经MS,IR,1HNMR及13CNMR确证.     

丙二腈及氰乙酸酯参与的3-脱氢莽草酸甲酯缩合-芳构化-环合串联反应

3-脱氢莽草酸甲酯与丙二腈、氰乙酸乙酯及氰乙酸甲酯等活性亚甲基化合物在一定条件下发生缩合、芳构化及环合反应,可方便地构建C—C键并得到多取代的2-氨基苯并呋喃类化合物(3a~3e,4a和4b),其中化合物3a中的氰基和甲氧羰基可分别进行选择性水解.该方法具有原料易得、条件温和、操作简单及收率高等优点,为可再生生物质资源莽草酸的多样化转化和利用提供了新思路.     

3-脱氢莽草酸甲酯、乙酯的合成与表征

以莽草酸为起始原料,在酰化试剂二氯亚砜作用下,分别与甲醇和乙醇发生酯化反应得到莽草酸甲酯及乙酯,然后以四氢呋喃为溶剂,在氧化剂2-碘酰基苯甲酸(IBX)作用下,制备得到3-脱氢莽草酸甲酯和3-脱氢莽草酸乙酯.本方法采用可再生原料莽草酸为起始物,以性能温和、选择性好、绿色环保的IBX为氧化剂,具有操作简便、收率高等优点....     

阿尔茨海默氏病及其药物治疗研究进展

阿尔茨海默氏病(AD)是一种中枢神经系统进行性退变疾病,其病因仍未确定。文章综述了近年来AD的研究以及所出现的AD治疗药物的新进展。     

丙泊酚磷酸酯二钠盐、二钾盐及镁盐的制备与表征

以丙泊酚为起始原料,经磷酰化、水解、成盐及重结晶高收率地合成得到一类丙泊酚前体药物——丙泊酚磷酸二氢酯及其盐。合成过程中所用试剂均为廉价易得的常规试剂,且反应条件温和。各化合物结构经1HNMR、FAB-MS、IR等方法确证。     

3-芳基苯并呋喃酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

以甲氧基取代苯甲醛和氯仿为起始物, 以四丁基溴化铵(TBAB)为催化剂, 在氢氧化钠溶液中反应制得甲氧基取代扁桃酸钠, 经酸化得到相应的甲氧基取代扁桃酸; 在三氟化硼-乙醚催化下, 甲氧基取代扁桃酸分别与不同的酚类化合物发生串联的酯化-分子内环合反应, 便捷、 高效地合成了13种3-芳基苯并呋喃酮类化合物. 采用噻唑蓝(MTT)法对其中11种化合物进行了肿瘤细胞增殖抑制活性研究, 结果表明化合物4a, 4j及4a, 4i具有较强的抗肿瘤活性.