新型3-芳基香豆素类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以芳基乙酸和取代邻羟基苯甲醛为起始原料,经Perkin缩合和关环反应合成了16个新型的3-芳基香豆素类化合物(3a~4h),其结构经1H NMR,IR和EI-MS表征。采用MTT法测定了3和4对人鼻咽癌细胞株(KB)、人气道平滑肌细胞株(KV)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人乳腺癌多药耐药细胞株(MCF-7/ADR)的细胞毒性。结果表明:部分化合物表现出较强的细胞增殖抑制活性,其中7,8-二乙酰氧基-3-(4'-甲氧基苯基)香豆素(3e)对KB细胞的活性最强(IC505.88μmol·L-1)。     

卤代3-芳基香豆素体外抗肿瘤活性研究

从24个卤代3-芳基香豆素化合物中筛选抗肿瘤化合物,为开发新型抗肿瘤药物提供参考。采用MTT法测定24个卤代3-芳基香豆素化合物对人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞Hep G2的生长抑制作用,用抑制率评价增殖抑制效果。结果表明,试药浓度为25μg/m L时,24种化合物对PC-3、MCF-7、HepG2细胞株均有不同程度的增殖抑制作用,绝大部分化合物增殖抑制率超过50%。其中化合物A_6、B_6表现出较强的增殖抑制活性,对PC-3细胞株的抑制率分别为72.09%和73.3%,对HepG2细胞株的抑制率分别为80.17%和81.02%,与阳性对照星孢菌素的抑制率接近。试药浓度为5μg/mL时,24种化合物对MCF-7细胞株的抑制率均没有超过50%,对HepG2细胞株有3个化合物抑制率超过50%,对PC-3细胞株有18个化合物抑制率超过50%。3-芳基香豆素化合物具有潜在的肿瘤细胞增殖抑制活性,有发展为抗肿瘤药物的潜力。     

新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性

以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料，经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7，8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物（D₁~D₁₂）; D₁~D₁₂经水解反应合成了12个含卤素的7，8-二羟基-3-芳基香豆素化合物（E₁~E₁₂），除D₂， D₄~D6, E₂, E₄~E₆外均为新化合物，其结构经¹H NMR和MS（EI）表征。采用MTT法研究了D₁~E₁₂对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明：D₁~E₁₂均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性（IC₅₀≥192.74 μmol·L^-1）。     

氧化白藜芦醇的合成

研究了一种氧化白藜芦醇的简便合成方法.以廉价易得的3,5-二羟基苯乙酮(1)为原料,经甲基化及Willgerodt-Kindler重排反应得到3,5-二甲氧基苯乙酸(3),3,5-二甲氧基苯乙酸(3)与2,4-二甲氧基苯甲醛(4)经Perkin反应构建二苯乙烯骨架,再经脱羧及脱甲基异构化反应得到目标产物氧化白藜芦醇(7),总收率为30%.在合成过程中,各步产物收率高、反应条件温和、操作简便,各中间体及产物结构经MS,IR,1HNMR及13CNMR确证.     

丙泊酚磷酸酯二钠盐、二钾盐及镁盐的制备与表征

以丙泊酚为起始原料,经磷酰化、水解、成盐及重结晶高收率地合成得到一类丙泊酚前体药物——丙泊酚磷酸二氢酯及其盐。合成过程中所用试剂均为廉价易得的常规试剂,且反应条件温和。各化合物结构经1HNMR、FAB-MS、IR等方法确证。     

对甲苯烷酰胺基三苯基季膦盐的合成

以对甲苯胺为原料,氯烷酰氯为连接基团合成了4个含酰胺键的季膦盐,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS表征。