配位导向的分子内C(sp3)-H键胺化反应构建含氮杂环的新进展

含氮饱和杂环化合物,如β-内酰胺、氮杂环丙烷、四氢吡咯、哌啶及其苯并骨架吲哚啉、四氢喹啉、四氢异喹啉等结构单元是天然产物和药物分子中常见的"优势骨架",在新药的发现中起到了极其重要的作用.配位导向的非活化C(sp³)-H键的直接胺化方法可高效构建C-N键,是C-H键活化反应方法学的重要研究内容之一.本文介绍了近期配位导向的非活化C(sp³)-H键的分子内直接胺化策略构建含氮杂环的新进展,其中包括双齿、单齿和分子内本身的二级胺作为定位基参与的活化模式,探讨了其反应机制、选择性、底物的适用性及其在合成中的应用.