紫杉醇的合成进展

紫杉醇是一种重要的抗癌药物,它具有复杂新颖的化学结构,为三环二萜类化合物.本文综述了紫杉醇的半合成和紫杉烷环的各种合成方法.     

二苯骈环辛二烯类木酚素的化学合成进展

本文从合成战略的角度概述具有多种生理活性的二苯骈环辛二烯类木酚素近年来在化学合成方面的研究进展,特别是近年来合成战略的实施和新非酚氧化偶合试剂的运用。     

3-丁烯酮-吲哚衍生物的合成

吲哚类化合物广泛存在于植物界中, 且具有多种生理活性。其中, 月橘烯碱具有抗生育活性。本文以合成月橘烯碱的中间体3-(1-丁烯酮-3)吲哚为起始物, 并设计了10个与其结构类似的单吲哚化合物, 并做了小鼠的药理实验。     

抗HIV活性物质3-和3,4-二取代(+)-cis-khellactone衍生物的合成

从植物中提取的具有(+)-cis-khellactone结构的Suksdorfin有明显的抗HIV活性.在对Suksdorfin的结构改造中发现,有些3,4-di-O-(-)-Camphanoyl-(+)-cis-khellactone(DCK)对HIV-1在H9细胞中的复制有很强的抑制作用,其中4-甲基-DCK(EC50=1.83×10-6μm,TI＞6.89×10 7)明显优于AZT(EC50=4.60×10-6μm,TI＞4.17×10 4)[1,2].但该类化合物存在水溶性小和体内吸收较差等缺点,为找到更理想的抗HIV药物,我们合成了6个3-和3,4-二取代-(+)-cis-khellactone衍生物,在3位引入极性基团(如:R=CH2CN,CH2NO2,CH2N(C2H5)2等),以期提高其生物利用度.对这些新化合物的药理测试正在进行中,其合成路线如下:     

微波促进下邪蒿素及其衍生物的合成

以取代7-(1,1-二甲基-2-炔丙氧基)香豆素(4a～4h)为原料,经微波反应合成了8个邪蒿素类似物(1a～1h).优化的微波合成条件为200℃、5～10min、以N.甲基甲酰胺(NMF)或N,N-二乙基苯胺(DEA)为溶剂.该微波反应具有反应完全(转化率＞98%)、区域选择性高(角型/线型产物比为9:1)和产率明显高于传统的Claisen重排反应的优点.     

抗HIV活性物质三取代(+)-cis-Khellactone衍生物的合成

具有(+)-cis-Khellactone骨架结构的天然产物Suksdorfin具有明显的抗HIV活性.在对Suksdorfin进行系统的结构修饰和优化过程中发现(3′R,4′R)-3′,4′-di-O-(S)-camphanoyl-(+)-cis-khellactone(DCK)的类似物对HIV-1在H9细胞中的复制有非常强的抑制活性.     

DDQ在五味子素代谢产物合成中的应用

2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)是一种常用脱氢氧化剂。K.V.Rao 等发现当它在三氟醋酸(TFA)介质中作用于1,4-二芳