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以L-苯丙氨酸或L-亮氨酸为起始原料,经过氨基保护和羧基酯化得到N-苄氧羰基-L-广苯丙氨酸-对硝基苯酯(4a)或N-苄氧羰基-L-亮氨酸-对硝基苯酯(4b);4在三乙胺作用下与L-组氨酸甲酯盐酸盐缩合得到直链二肽N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸-L-组氨酸甲酯(5a)或N-苄氧羰基-L-亮氨酸-L-组氨酸甲酯(5b);Pd/C催化5脱掉保护基后在微波辐射下,经环化反应合成了手性催化剂环二肽(6a或6b),其结构经1H NMR和IR表征.重点考察了由5合成6的反应条件.结果表明,以甲醇为溶剂,于65 W辐射120 min,6a和6b的产率分别达到90%和68%. 相似文献
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N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯的合成及生物活性测定 总被引:1,自引:0,他引:1
采用N,N’-二环已基酰二胺(DCC)和吡啶, 以及DCC和4-(N,N-二甲氨基)吡啶(DMAP)分别形成的脱水缩合体系, N-苄氧甲酰基氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列结构新颖的N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯. 在DCC/DMAP体系中的反应产率大于在DCC/吡啶中的产率. 用1H NMR, 13C NMR, IR, MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试, 结果表明目标化合物具有一定的杀菌活性和杀虫活性, 杀菌活性高于杀虫活性. DL-丙氨酸芳基酯比相应的L-丙氨酸芳基酯的杀蚜虫活性要高. 相似文献
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