树舌及提取物中锗含量分析

采用分光光度法测定了辽宁产树舌及不同方法提取中锗元素的含量。结果表明,树舌中含有较丰富的锗,且不同提物中锗含量亦不相同,这为中药炮制选择合理工艺提供了参考依据。     

基于纳米囊泡的原位凝胶系统

构建了纳米囊泡的原位凝胶系统. 以卵磷脂(PC)和胆固醇(CH)为纳米囊脂质材料, 按m(PC):m(CH)=3:1及m(脂质材料):m(药物)=5:1称取PC, CH和药物, 溶于无水乙醚作为有机相, 以质量分数为0.5%的吐温-80的磷酸盐(pH=7.4)缓冲液为水相(有机相与水相体积比为1.5:1), 采用薄膜分散-高压均质法制备了叶黄素纳米囊泡. 将普朗尼克F127(F127)和普朗尼克F68(F68)分散于纳米囊泡中水化, 制备了纳米囊泡原位凝胶系统. 以试管倒置法测定人工泪液和添加剂对F127-F68纳米囊泡原位凝胶系统胶凝温度的影响; 采用流变学研究了系统升温过程中溶胶-凝胶转变过程及上述辅料对该转变过程的影响; 分别以无膜溶蚀法和高效液相色谱(HPLC)法探讨了系统的体外溶蚀动力学和体外释药行为. 结果表明, 优化的纳米囊泡凝胶系统在25 ℃呈溶液态, 在眼部微环境下形成凝胶, 且药物释放及凝胶溶蚀均以恒定的速率进行, 为零级动力学特征.     

叶酸修饰硬脂酸接枝白芨共聚物的合成及作为抗肿瘤药物载体的研究

制备了叶酸修饰硬脂酸接枝白芨(FA-BSPs-SA)的共聚物,通过氢核磁光谱(1H NMR)、紫外-可见分光光度法(UV)及红外光谱法(IR)对其进行结构表征.以乳化-溶剂挥发法制备了载多西他赛胶束并对其进行表征,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了共聚物及其载药胶束的细胞毒性.结果证实硬脂酸和叶酸均已接枝在白芨多糖上.疏水性药物多西他赛可被包嵌于FA-BSPs-SA的胶束内.叶酸取代度增加,胶束粒径减小,载药量与包封率均增加.载药胶束体外释药具有p H依赖性(p H=5.0~7.4).共聚物FA-BSPs-SA和BSPs-SA浓度为40μg/m L时,细胞存活率均在80%以上.与多西他赛溶液相比,相同药物浓度的FA-BSPs-SA和BSPs-SA载药胶束抗肿瘤效果更佳,且载药FA-BSPs-SA胶束对有叶酸受体表达的肿瘤细胞的抑制作用较载药BSPsSA胶束更强.FA-BSPs-SA共聚物有望作为难溶性抗肿瘤药物的纳米载体材料.     

白芨多糖两亲性聚合物的合成及载药纳米体系

制备了硬脂酸改性白芨多糖两亲性聚合物(SA-BSPS)药物载体,采用红外光谱及核磁共振氢谱对SA-BSPS药物载体进行了表征,并以核磁共振氢谱峰面积计算取代度.以多西他赛(DTX)为模型药物,制备了多西他赛-硬脂酸改性白芨多糖聚合物(DTX-SA-BSPS)胶束,测定了DTX-SA-BSPS的粒径分布、Zeta电位、载药量及包封率.结果表明,硬脂酸已接枝到白芨多糖的羟基上,取代度为12.94%.DTX-SA-BSPS胶束的粒径为(97.01±3.17)nm,Zeta电位为(-19.56±0.22)m V,载药量为(9.13±0.17)%、包封率达(81.11±0.18)%.探讨了SA-BSPS胶束的细胞毒性及其被人肝癌细胞(Hep G2)株摄入的情况.细胞毒性实验表明,浓度为0.5μg/m L的SA-BSPS胶束孵育72 h时,肝癌细胞存活率为(78.82±3.25)%.荧光摄入实验表明,孵育4 h后细胞中包载罗丹明B的SA-BSPS胶束的荧光强度明显强于游离罗丹明B,且在孵育过程中,荧光强度随孵育时间的延长而增强.     

可生物降解固体脂质纳米粒的制备、表征及药物的体外释放

以可生物降解材料硬脂酸为载体, 以葛根总黄酮为模型药物, 采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒. 采用透射电镜研究载药纳米粒形态, 激光粒度分析仪测定其粒径, X射线衍射仪进行物相鉴别, 并对纳米粒的包封率及体外释药特性等进行了研究. 分析结果表明, 所制备硬脂酸固态脂质纳米粒为类球实体, 粒径分布比较均匀, 平均粒径为(263.82±3.6) nm, 包封率为(67.53±0.12)%. X射线衍射分析证明药物以分子或细小粒子分散于脂质骨架中. 体外释药研究结果表明, 纳米粒体外释药先快后慢, 12 h累积释药50%, 包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放. 药物的体外释放符合Higuchi方程.     

地拉韦定甲磺酸盐的波谱学数据与结构表征

利用NMR、2D NMR及IR、MS等实验技术详细研究了非核苷类抗艾滋病毒逆转录酶抑制剂地拉韦定甲磺酸盐的波谱学特征。借助甲磺酸地拉韦定的DEPT谱和二维1H1-H COSY、HMQC和HMBC对甲磺酸地拉韦定氢谱和碳谱进行了归属。讨论了质谱的主要碎片离子的可能裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,为该类化合物的结构解析提供了分析依据。