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从刺楸Kalopanax septemlobus(Thunb.)Koidz.树皮乙醇提取物中分离得到一种七糖三萜皂苷(1),其分子结构经化学方法和波谱分析(IR,ESI-MS,^1H NMR,^13C NMR,^1H-^1H COSY,^1H-^1H TOCSY,HMQC,HMBC)鉴定为3-O-β-D-吡喃木糖(1→4)-β-D-吡喃木糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷配基28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷,命名为刺皂苷Ⅰ(septemlosideⅠ)。 相似文献
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三甲硅基醚的断裂研究 总被引:1,自引:0,他引:1
Sommer等[1]首次应用(Me3SiO)2SO2向醇羟基引人三甲硅基(TMS)以保护羟基以来,已发展出很多方便有效的向醇羟基引人TMS保护基团的方法[2].通常,立体阻碍越小的醇,其羟基越容易被硅基化,而且该TMS保护基团也就越容易在酸或碱性条件下被水解脱除[2]我们在天然产物PrehisPanolone的合成中[3],羟基r-丁烯酸内酯2是一个关键的中间体.如何脱除前体三甲硅基醚的r-丁烯酸内酯1中的TMS保护基团是一个关键的问题.我们采用四了基氟化铵(TBAF)[4](A)、酸性水解[5](B)、碱性醇解[6](C)和三氟化硼乙醚溶液(BF3-Et2O)[7]… 相似文献
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为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂, 以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、 芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤, 合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa~8Ae, 8Ba~8Be和8Ca~8Ce). 经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构. 采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET mTOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性, 发现所有化合物均表现出较强的活性. 相似文献
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分别用K2CO3,1,5-二氮双环(4.3.0)壬-5-烯(DBN)和四丁基氟化铵(TBAF)等碱催化3-(3-羟基丙基)-γ-丁烯酸内酯的分子内Micheal加成反应合成了2-取代-1,7-二氧螺(4.4)壬-8-酮 相似文献
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人胰酶抑制剂的固相合成 总被引:1,自引:0,他引:1
本文用固相多肽合成法以逐步和片段缩合并用的方武首次合成了人胰酶抑制剂,其中采用了TMSOT_t-硫代茴香醚/TFA糸统切断载体-肽的连接键及脱除全部侧链保护基,合成产物经脱氢胰酶亲合层析与HPLC精制,总产率6.3%.合成品对牛胰酶有很强的抑制能力,其活性约为天然产物的97%。 相似文献
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