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以氧化吲哚与邻芳基二甲醛为原料,经Knoevenagel缩合(或Michael,环化反应),制得7个3-五元碳环螺环氧化吲哚(4a~4c,产率67%~86%,d/r值4∶1~10∶1)和4d~4g;4d~4g与哌啶(或四氢吡咯)和多聚甲醛经胺甲基化反应,合成了4个3-五元碳环螺环氧化吲哚(5d~5g),产率55%~67%,d/r值10∶1~20∶1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4c和5d~5g对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:4b,5d和5f对K562抑制活性较好,IC50分别为29.3μmol·L~(-1),27.4μmol·L~(-1)和34.2μmol·L~(-1),与阳性对照药顺铂(26.8μmol·L~(-1))相当。 相似文献
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