丁烷型木脂素及衍生物的合成和生物活性

报道了一条合成丁烷木脂素的新路线. 以芳香醛为起始原料, Stobbe缩合和烷基化反应为关键步骤, 构建了木脂素骨架, 再经拆分及还原, 可得到相应的苏式和赤式异构体. 经官能团转化得到5个丁烷木脂素和8个丁醚木脂素, 其中3个天然产物为首次合成. 对合成产物进行抗HIV病毒和和抗疱疹病毒活性研究, 部分化合物显示出较高的抗病毒活性, 而且骨架构型对活性影响较大.     

倍半木脂素threo-(±)-3,4-二香草基四氢呋喃阿魏酸酯的全合成

报道了一条合成天然产物3,4-二香草基四氢呋喃阿魏酸酯的方法.以香草醛为原料,经过两步Stobbe反应构建木脂素骨架,然后再加氢、LiAlH4还原,产物经柱层析分离后得到两个异构体meso-和threo-(±)-开环落叶松脂素;它们分别与TsCl作用,发生分子内反应得到关键的四氢呋喃木脂素中间体meso-和threo-(±)-shonanin;最后,分别与MOM保护的阿魏酸缩合得到倍半木脂素threo-(±)-3,4-二香草基四氢呋喃阿魏酸酯和衍生物erythro-(±)-3,4-二香草基四氢呋喃阿魏酸酯.合成采用汇聚法,经13步,以约8%～9%的总产率得到了目标产物.