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以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13CNMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低. 相似文献
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