卡托普利合成工艺改进及有关物质合成

以(2S)-1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸为起始物料,经水解、盐析、精制合成了卡托普利,总收率85%,纯度99.72%,单杂小于0.1%。基于该工艺合成了卡托普利的5种杂质,纯度均大于95.0%,结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。     

马来酸依那普利有关物质的合成

为控制马来酸依那普利（1）的质量，合成了4 个有关物质，分别为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(B)、N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(C)、⁴N-[(S) -1’-乙氧羰基-3’-苯丙基]-3S-甲基-2,5-二酮-6S-H-1,4-二氮杂双环[4,3,0]壬烷(D)和N-[(S)-1-乙氧羰基-3-环己基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸马来酸(H)，其结构经¹H NMR和MS(ESI)确证。