7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8-环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-恶二唑的合成

本文给出了一条较好的制备7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8-环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-恶二唑的合成路线，即由对乙酰氨基苯酚经酯化、Fries重排、环合、还原、脱水、硝化、脱酰基、氧化、脱氧和催化环氧化等反应制得标题化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。     

7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8-环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-噁二唑的合成

本文给出了一条较好的制备7,8-二氢-6,6-二甲基-7,8环氧-6氢-吡喃[2,3-f]苯并-2,1,3-噁二唑的合成路线,即由对乙酰氨基苯酚经酯化、Fries重排、环合、还原、脱水、硝化、脱酰基、氧化、脱氧和催化环氧化等反应制得标题化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。     

钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性

通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式－4－氨基－3－羟基-3，4－二氢－2，2－二甲基－2－氢－1－苯并吡喃类化合物，通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证．研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用，考察了其体外血管扩张活性；还对其中11个化合物进行了S．D．大鼠体内降血压实验．结果表明，所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用，其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好，部分化合物显示较好的降血压活性．     

乙酰水杨酰对羟基桂皮酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用

对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化, 酯化物脱保护, 再与阿司匹林缩合得II₁～II₃; 对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用, 再经阿司匹林酯化, 得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得II₄～II₇; 酚羟基保护的对羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化, 脱保护后与阿司匹林缩合得II₈. 目标物II₁～II₈均经MS, IR, ¹H NMR和元素分析确证, 并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛, 结果表明, 多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性, II₆活性优于阿司匹林.     

3-芳基-1,2,3,4-噁三唑-5-亚胺与阿司匹林偶联物的合成和抗血栓活性研究

取代苯胺经重氮化、还原得苯肼盐酸盐, 与硫氰酸钾作用得苯基取代的氨基硫脲, 再在亚硝酸异戊酯、盐酸的作用下环合、成盐, 加碱中和后生成3-芳基-1,2,3,4-噁三唑-5-亚胺, 最后与乙酰水杨酰氯反应得目标物6a～6l, 其结构经MS, IR, ¹H NMR和元素分析确证. 体外血小板聚集试验和小鼠肺血栓生成试验结果表明, 部分目标物在体内、外均显示出较好的抗血栓活性, 值得深入进行研究.