模拟生物膜色谱用于预测药物的小肠吸收

采用涂敷磷脂的硅胶为模拟生物膜色谱固定相,与传统的凝胶体相比固定相的机械强度及磷脂固载能力均有较大提高,且有较好的稳定性。研究发现氢化可的松等6种药物在模拟生物膜色谱上pH5.4、pH7.0及pH7.4三种缓冲环境下的色谱保留值迭加的结果能够与药物的肠吸收指数押送好的拟合,线性相关系数为0.9365,该结果高于单一pH条件下拟合结果,并将此结果与药物在C18反相色谱上的保留值及辛醇-水系统下的分配系数与药物的小肠吸收的拟合结果进行比较,表明与这两种模型相比模拟生物膜色谱预测药物的小肠吸收有更高的准确度。     

高效液相色谱与质谱联用分析测定川芎中有效成分阿魏酸与藁本内酯

采用HPLC-MS系统地研究了中药川芎有效成分阿魏酸(ferykuc acid)和藁本内酯(liguatilide)的定量分析方法。利用制备色谱制备了藁本内酯对照品,并对其进行了紫外光谱、质谱、红外光谱等结构鉴定。分别考察了水、甲醇、乙醇、95％乙醇4种溶剂以及提取时间对川芎中阿魏酸和藁本内酯提取量的影响。结果表明：水是阿魏酸的最佳提取溶剂,提取时间45min为宜;乙醇是适合提取藁本内酯的溶剂,提取时间75min为宜。以外标法对市售川芎中的阿魏酸与藁本内酯进行了定量分析,二者含量分别是0．15％(m／m)和0．82％(m/m)。     

卵磷脂涂敷生物膜色谱固定相的制备及其稳定性的考察

 将卵磷脂涂敷的硅胶作为生物膜固定相 ,并以此研究了药物与生物膜的相互作用。实验发现 ,卵磷脂涂敷的硅胶固定相的适宜使用温度为 2 0℃～ 30℃ ,而且卵磷脂中合适的胆固醇含量会使制备的生物膜固定相的稳定性有所增加。对药物在这种生物膜色谱固定相上的保留行为的研究表明 ,胆固醇含量、缓冲试剂组成、流动相中盐浓度及pH值等都会影响色谱柱对药物的选择性。卵磷脂涂敷生物膜色谱固定相的制备方法简便 ,通过固定相及流动相的改变可以很方便地模拟人体的生理环境 ,因而可以用于研究药物在体内的吸收和分布状况以及药物的初步筛选。