三光气与酚制备三氯甲氧基甲酸芳酯研究

研究了不同取代酚与三光气的反应,得到七种未见报道的新化合物,以IR、MS、1H NMR、13C NMR对产物进行了表征,并探索得到合适的反应催化剂、反应物浓度配比、反应时间,讨论了酚上不同取代基对反应的影响,收率在78.5～90.5%之间。     

1-苯甲酰-2-苯磺酰肼类化合物的合成

以苯磺酰肼为原料,在低温下滴加苯甲酰氯,方便地合成了7个1-苯甲酰-2-苯磺酰肼类化合物,收率40.3%～75.8%。其结构经1H NMR表征。     

缬氨酸冰片酯合成及生物活性研究

本文从N-boc-L-缬氨酸和冰片出发,以DCC/DMAP作为催化剂合成了缬氨酸冰片酯(BPX),并采用IR、NMR、MS等方法对其结构进行了表征。进一步电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞活力实验分别对缬氨酸冰片酯的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究,结果表明缬氨酸冰片酯显示出了明显的生物抗癫痫活性及抑制HeLa细胞增殖的能力。在最大电休克惊厥实验中,腹腔给药,当小鼠的BPX给药量为50mg·kg~(-1)及以上时,与对照组相比,显示出了与卡马西平类似甚至更好的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,BPX抑制率最高达57%,具备抑制HeLa细胞的增殖的能力。     

S-四嗪衍生物农药活性的初步筛选

对12个S-四嗪衍生物,包括3个新合成的1,6-二氢-S-四嗪衍生物,除草、杀菌、杀虫活性进行筛选。发现其中5个具有除草活性,1个具有杀虫活性。取代基对活性有明显影响。