杯芳烃手性识别在核磁中的检测

杯芳烃是一类重要的主体化合物,在主-客体识别分析中有着广泛的用途.手性杯芳烃因其良好的手性识别、对映体分离和不对称催化等特点,成为杯芳烃化学中最令人瞩目的研究热点之一.在手性识别的研究中,核磁因其检测方便、直观、效果显著等优点,成为检测手性化合物的对映体ee值和绝对构型中最为广泛的方法.综述了近年来以杯芳烃为分子骨架的手性受体的合成及其在核磁中的手性识别,最后对手性杯芳烃的发展前景作了展望.     

两亲性柱[5]芳烃超分子纳米载药体系的构筑及其抗肿瘤活性研究

合成了一种新型的丙氨酸取代水溶性柱[5]芳烃DAP5,以此作为构建单元可与十二烷基苯磺酸钠(SDBS)通过主客体作用构筑出可高效包载抗癌药物阿霉素(DOX)的超分子纳米载体SDBS?DAP5,包封率为62.6%。该纳米载药体系不仅具有较好的pH响应性能并在模拟肿瘤弱酸性微环境中可持续释放药物,而且对正常肝细胞(LO2)具有较低的毒性(半抑制浓度IC_(50)10μmol/L),重要的是对四种测试的癌细胞(Hela、HepG2、MGC-803和T24)表现出比裸药更强的增殖抑制活性和更短的用药时间。其中,对于HepG2效果更为显著,作用24h后,其IC_(50)为0.77μmol/L,约为裸药DOX(3.43μmol/L)的22%。上述结果为超分子载药体系在未来肿瘤的治疗中提高药物的有效性以及降低毒副作用提供了重要的参考信息。     

新型桃金娘烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性

以α-蒎烯为起始原料,经氧化制得桃金娘烯酸（3）;脂肪族二酸在POCl₃作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑（4a~4h）; 4a~4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物（5a~5h）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50 μg·mL^-1时,5a~5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用,其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%,桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%。     

新型丙烯海松酸基双噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性

松香与丙烯酸经Diels-Alder环加成反应制得丙烯海松酸(1); 将1转化为双酰氯后与2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑经-N-酰化反应合成了8个新型的丙烯海松酸基双噻二唑化合物(4a~4h),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和元素分析表征。抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50 μg·mL^-1时,4d(R=m-Cl)对苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌的抑制率分别为66.9%, 57.8%和52.9%。