合成3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的工艺改进

以2-氨基吡啶(2)和丙烯酸乙酯(3)为起始原料,经一步反应合成了凝血酶因子抑制剂达比加群酯的关键中间体3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.最佳反应条件为:2 120 mmol,n(2)∶n(3) =1.00∶1.08,于100℃回流反应24h,收率79.6％.     

Mannich型环肽的液相及固相合成比较

为了改善肽化合物的抗酶解能力，首次介绍了3肽Pro-Pro-Tyr分子的非天然环 化反应，其中分别采用液相及固相两种合成方式组装直链肽，再经过分子内 Mannich缩合，得到以Mannich碱为桥连结构的环肽5（产率5.38%)及10（产率72. 7%)。产物结构经氨基酸组分及质谱分析证明。结果表明，固相法环合可以避免分 子间反应，因此产物收率明显高于液相法。     

聚乙二醇负载的二茂铁噁唑啉配体的合成及其应用

报道了聚乙二醇(MeO-PEG)负载的二茂铁噁唑啉衍生的手性N,P和N,S配体的合成. 所得负载N,P配体可以成功应用于银催化的[3+2]环加成反应, 最高取得了97%的对映选择性. 另外聚乙二醇负载二茂铁N,S配体可以成功应用于钯催化的烯丙基取代反应, 取得了90%的ee值. 值得注意是, 聚乙二醇负载形成的催化剂循环使用4次后其催化活性和选择性仍可基本保持.     

吲唑吡啶喹啉铱负载催化剂的合成及在2-氨基苯并噻唑N-烷基化反应中的应用

设计合成了一种多氮唑类三齿配体,并将其与铱配合物成功负载至MoS2纳米片上,制备出了非均相催化剂IPQ-Ir@MoS2.利用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、X射线能谱仪(EDS)、X射线光电能谱(XPS),对该催化剂进行表征与分析.该催化剂能够实现2-氨基苯并噻唑与苯甲醇的无溶剂N-烷基化反应,在反...