直接邻位锂化反应的新进展

在取代芳香环邻位上引入新取代基的一般方法是 Friedal-Crafts 反应及其它亲电取代反应。然而由于这些反应对芳香化合物活性的要求及产物中存在对位异构体等原因,使得亲电     

2-氨基取代噻唑基膦酸脂的合成

本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.     

2-氨基取代噻唑基膦酸酯的合成

许多噻唑类化合物具有生物活性,有些已作为杀菌剂、除草剂在农业上得到应用。近年来还进行了α-氨基酸的类似物α-氨基膦酸的合成及其生物活性的研究。迄今为止,还未见有4-噻唑基膦酸酯类化合物的合成和生物活性方面的文献报道。本文报道一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯(1)和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯(2)的合成。这类化合物显示了一定的杀菌活性。 1由取代乙酰氯与亚磷酸三酯经Arbuzov反应得到的取代乙酰基膦酸三酯(3)与缩二硫脲的溴氢酸盐(4)、一定量的弱碱(如硫脲、乙酸钾)在乙醇中反应制得。溶剂和碱的强弱     

α-苯亚甲氨胺基苯甲基膦酸酯的1,3-偶极及其负离子的环加成反应

1,3-偶极及其负离子的环加成反应曾得到较为深入的研究。Grigg等报道用α-苯亚甲氨基羧酸酯与多种亲偶极物在加热或在碱存在的条件下反应,得到了相应的环加成及Micheal加成产物。作者用α-苯亚甲氨基苯甲基膦酸酯(1)与几种亲偶极物进行热及碱催化反应得到含磷酰基与不含磷酰基的加成产物2-6。     

α-苯亚甲氨基苯甲基膦酸酯的1,3-偶极及其负离子的环加成反应

用α-苯亚甲氨基苯甲基膦酸酯与几种亲偶极物进行热及碱催化反应得到含磷酰基与不含磷酰基的加成产物,描述了产品的合成方法和立体化学测定,根据立体化学分析结果,可以认为反应是通过环加成的途径进行的.     

2-氨基取代噻唑基膦酸脂的合成

本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.