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基于Dl蛋白结构模型,设计并合成了取代苯甲酰胺基丙烯酸乙酯及有关成环化合物嘧啶酮,通过X射线衍射确定了2-芳基-5-乙氧甲酰基-6-甲硫基-4-嘧啶酮的结构.生物活性测定结果表明,部分化合物显示出一定的Hill反应抑制活性. 相似文献
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The herbicidal activities of a series of 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidine-2-sulfonanilides containing various substituents on the benzene ring were quantitatively analyzed with physicochemi-cal parameters by using Hansch-Fujita method.Variations in the activity were parabolically related to electronic parameters with the optimum pKavalue being about 6.93.The hydrophobic factor in addition to the electronic property seemed to have important effect on the activity. 相似文献
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基于包获的受体光合作用D1蛋白结构模型,运用生物合理设计方法,设计并合成了保留氰基丙烯酸酯类化合物基本结构框架的标题化合物,对所合成的化合物进行了光合作用希尔反应抑制活性的初步测试,结果表明,部分化合物显示出一定的活性。 相似文献
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生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究(Ⅵ)——2-氰基-3-甲硫基-3-烷氨(苄氨)基丙烯酸乙酯的合成及其Hill反应抑制活性 总被引:2,自引:0,他引:2
选择光合作用作为除草剂的作用靶标是当今世界创制无公害农药的需要 .近年来 ,Deisenhofer等 [1]采用 X射线衍射法成功地解析了紫色菌光合作用中电子传递系统有关蛋白的立体结构 ,这一研究成果使得基于受体模型设计新型光合作用抑制剂具有希望 .这种借鉴分子生物学的成果 ,合理设计新型抑制光合作用除草剂的方法与传统的设计合成新药完全不同 ,它更有希望在较短的时间内取得突破性进展 ,得到高活性化合物 ,该领域已成为当今世界研究的热点 .研究结果表明 ,光合作用电子传递抑制剂大多作用于同一靶标光合作用 PS 中质体醌 QB结合部位 [2 ]… 相似文献
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Quantitative structure-activity relationships for herbicidal activity against rape of sulfonylurea and triazolopyrimidin-2-sulfonamide derivatives were examined three-dimensionally using comparative molecular field analysis (CoMFA). The CoMFA results show that the slopes in steric and electrostatic fields around the molecule were significant for both series in governing the potency variations in herbicidal activity. Based upon the successful superposition between the two series, the herbicidal activity was analyzable with a single equation for the combined set of compounds, which suggested that the two different series of compounds have a common region of the receptor site. 相似文献
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合成了化合物2-氰基-3-甲硫基-3-芳氨基丙烯酸乙酯(2a-2w),产物结构通过 相似文献
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