环已二胺铂(Ⅱ)类配合物跨人红细胞膜动力学研究

60年代未, Rosenberg和 Van Camp首先发现了顺式二氯二氨合铂 ?具有抗肿瘤活性 [1]。虽然顺铂用于抗癌药疗效很高,但它的毒副作用也较大。因此寻找高效、低毒的铂类抗癌药,进行了数千种铂配合物的合成,但目前用于临床的仅有几个。顺铂的抗癌机制已进行了大量研究。普遍认为它的靶分子是 DNA,它能抑制 DNA的合成 [2]。然而顺铂在临床上的毒副作用已经表明它作用的靶分子不仅仅是 DNA。细胞膜是铂类配合物进入细胞内的第一道屏障,因此研究不同铂类配合物与细胞膜的作用不仅对进一步认识这类抗癌药物的药理和毒性机制具有重要意义,…     

氧钒（Ⅳ）离子与G－肌动蛋白的相互作用

用凝胶色谱法以及荧光光谱和ＣＤ谱研究ＶＯ￣（２＋）与Ｇ－肌动蛋白的作用。结果表明，在一个Ｇ－肌动蛋白分子上有一个ＶＯ￣（２＋）的强结合部位和几个弱结合位点。随ＶＯ￣（２＋）与肌动蛋白的摩尔比增加，ＶＯ￣（２＋）先结合在强结合位点上，使α－螺旋含量增加，蛋白质构象变得更为紧密。更多的ＶＯ￣（２＋）结合在弱结合位点上，使α－螺旋含量降低，构象变得更为开放。用光散射法测定Ｇ－肌动蛋白缔合动力学，发现在低浓度ＶＯ￣（２＋）影响下，ＶＯ￣（２＋）和Ｍｇ￣（２＋）一样，促进缔合，而在浓度高时，缔合反而受到抑制。但是都未改变线性缔合本质。结果提示ＶＯ￣（２＋）与Ｍｇ￣（２＋）相似，可能结合在钙的强结合部位上。     

顺铂和反铂与红细胞膜糖蛋白的相互作用

用凝胶电泳法、荧光分光度法和圆二色谱研究顺铂和反铂与人红细胞膜糖蛋白的作用结果表明，顺铂在糖蛋白上的结合量明显高于反铂，顺铂对糖蛋白构象的影响也大于反铂，这提示顺铂的抗癌作用可能与膜糖蛋白的作用有关。