α—胰凝乳蛋白酶的固定化及其对DL—苯丙氨酸的光学拆分

以氨丙基多孔球为载体，戊二醛为交联剂制得固定化α－胰凝乳蛋白酶。其含酶量为３．６ｍｇ／ｇ，米氏常数Ｋｍ＝１．２×１０＾－３ｍｏｌ／Ｌ，最适宜温度为３５℃，ｐＨ值为７．０，对热、酸碱、甲醇以及尿素的稳定性有较大提高，Ｃａ＾２＋激活效应明显。用该固定化酶连续拆分ＤＬ－苯丙氨酸制备Ｌ－苯丙氨酸时，拆分产率高于９０％，产品纯度超过９６％；连续使用２个月后仍能保持较高酶活力。     

环状碳酸酯5,5-二甲基-1,3-二噁烷-2-酮的合成

在三乙胺存在下,2,2-二甲基-1,3-丙二醇和氯甲酸乙酯反应合成了环状碳酸酯5,5-二甲基-1,3-二噁烷-2-酮,其结构经1H NMR和IR表征。提出了可能的反应机理。     

硫代磷酰二氯不对称反应的探索

考察了一些硫代磷酰二氯(1)与(+)-1R,3S-1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺2的缩合反应。手性试剂2对该反应有良好的不对称诱导作用,产物由磷原子绝对构型分别为3R和3S的2个不等量的非对映异构体组成,该磷原子系新生成的手性中心。Ⅰ结构中取代基的改变对反应的光学选择性有明显影响,反应温度及所用溶剂对光学选择性有一定影响,反应时间的影响不明显。     

大核树枝状大分子的合成及其凝血、溶血性能研究

从 8 0年代中期开始 ,Ｔｏｍａｌｉａ、Ｎｅｗｋｏｍｅ、Ｆｒｅｃｈｅｔ等对树枝状大分子开展了卓有成效的研究 ,合成了多种结构的树枝状大分子[1 ] ,并对它们的应用进行了积极的探讨 .在数枝状大分子的合成方面 ,寻找新的多官能团引发核就是一个研究热点 ,例如采用大分子核 ,Ｆｒｅｃｈｅｔ等采用聚乙二醇作为核用收敛法合成了聚芳醚和聚芳酯树枝状大分子[2 ,3] ,为嵌段共聚增添了新的内容 .而Ｔｏｍａｌｉａ等以氨和乙二胺等小分子为核合成的聚酰胺 胺类树枝状大分子呈粘糊状[4] ,取样、称量等操作很麻烦 ,其应用也受到限制 .聚乙二醇无毒…     

己内酯和丙交酯的微波辅助开环聚合反应

己内酯和丙交酯在异辛酸亚锡存在下经微波辐照 5min可分别获得分子量 1 2 0kg·mol- 1的聚己内酯和 2 2 5kg·mol- 1 的聚乳酸。苯甲酸可作为己内酯微波辅助开环聚合的引发剂 ,所得聚己内酯的分子量达到 44 8kg·mol- 1 。通过混有布洛芬的己内酯的微波开环聚合可直接制备以聚己内酯为基质的药物控释系统。己内酯和丙交酯在微波辐照下的热行为对它们的开环聚合反应有重要影响。     

多孔硅球固定化木瓜蛋白酶的制备和性质

用载体交联法制备了多孔硅球固定化木瓜蛋白酶。考察了固定化时间、温度、pH值、给酶量和成二醛浓度对固定化木瓜蛋白酶活力的影响。研究了固定化木瓜蛋白酶的性质，并同溶液酶进行了比较。着重考察了固定化木瓜蛋白酶的热稳定性。所制得的固定化木瓜蛋白酶最适温育温度达到80℃，对底物酪蛋白的水解活力随温度的升高而增加，在90℃达到最高值；在70℃温育12小时后酶活力仍能保持高水平。     

含L-乳酸基的聚丙三醇水凝胶的合成及性能

以L-乳酸和环氧氯丙烷等原料,设计、合成出含L-乳酸基的聚丙三醇水凝胶。用核磁共振碳谱、X-射线光电子能谱和扫描电镜表征了其结构和形貌。通过控制反应条件,合成了不同L-乳酸基含量和平衡溶胀率的聚丙三醇水凝胶。化学滴定分析表明,在选定的合成条件下,L-乳酸基的引入率约为86%,其含量可达到17%。溶胀实验表明,凝胶具有显著的pH、离子强度敏感性和快速、可逆的响应速率。体外释药实验显示,载药凝胶具有随溶胀环境pH变化的释药性能。     

ASYMMETRIC SYNTHESIS OF THE DERIVATIVES OF (+)-1R,3R(3S), 5S-2,4,3-DIAZAPHOSPHABICYCLO [3.2.1] OCTANE

A new series of dextrorotatory derivatives of 1R,3RS,5S-1,8,8-trimethyl-2,4,3-diazaphosphabicyclo [3.2.1] octane with a newly formed chiral phosphorus atom has been prepared by an asymmetric reaction of (+)-cis-1R,3S-1,2,2-trimethyl-1,3-cyclopentadiamine with some thiophosphoryl dichlorides. The optically active products consisted of two unequal amounts of diastereomers,(1R, 3R, 5S) isomers and(1R, 3S, 5S) isomers. Two regioselective reactions took place when phenoxy thiophosphoryl dichloride and N,N-dialkylamino thiophosphoryl dichlorides were chosen as the reagents for the reaction. The content of (1R, 3R, 5S) isomers in the product was over 90% for the former and there were only (1R, 3S, 5S) isomers obtained for the latter.