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吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。 相似文献
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乳腺癌与血清微量元素关系的分析 总被引:1,自引:0,他引:1
经临床、病理、放射或CT检查确诊的22名乳腺癌患者。在放疗前后分析血清中Fe、Zn、Cu、Mn、Se、Cr、Co、Ni的含量。结果显示:1.乳腺癌患者与健康人比较Cu、Ni含量增加,而Fe、Zn含量减少;2.健康人锌与其他元素的比值与乳腺癌患者比较,Fe/Zn上升,而Cu/Zn下降;3.乳腺癌患者放疗后与放疗前比较,Zn、Fe、Se、Co含量降低,而Cu、Ni含量增加,因此放疗时要针对降低元素给予合理的补充。 相似文献
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对临床、病理、放射线或CT检查确诊的82名癌肿患者,在放疗前后和对42名健康人进行了微量元素铁、锌、铜、锰、硒,铬、钴、镍的分析。研究结果显示:1.癌肿患者血清铜、镍、锰、铬、钴的含量比健康人高,而血清锌、铁、硒的含量却比健康人低;2.血清Cu/Zn、Cr/Zn、Co/Zn、Ni/Zn的比值癌肿患者均比健康人高,而Fe、Zn、Se/Zn的比值却相反。因此,可根据血清铜升高、血清锌降低,血清铜/锌比值升高的特点。用于癌肿的早期诊断;3.癌肿患者放疔后血清铁、锌含量进一步下降,铜、锰、铬的含量也出现降低,唯有硒的含量有所上升。因此,放疗时应注意补充铁、锌、铜元素。 相似文献
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半合成人肿瘤坏死因子cDNA的构建及其在大肠杆菌中的高表达 总被引:3,自引:0,他引:3
本文报道从人基因文库中分离淋巴毒素(LT)基因的同时,克隆了肿瘤坏死因子(TNF)基因,这两个基因相距1.2kb.TNF基因有4个外显子,第4外显子编码TNF成熟蛋白157个氨基酸中的140个.将第4外显子切出一部分,再人工合成编码其余氨基酸的DNA片段,两者连接构成重组的人TNF(rhTNF)cDNA,并克隆在大肠杆菌表达载体中成功地得到表达.5 l罐发酵得菌体约20g/l,以L929为靶细胞测定细胞毒活性为10~6-10~7单位/ml.高压液相色谱仪分离纯化rhTNF,冻干后得白色粉剂.测定了这种rhTNF的氨基端的10个氨基酸序列,证明与天然的人TNF完全相同.纯度约为95%. 相似文献
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新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一。鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a~11h。经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC_(50)为2.28μmol/L。对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物。鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究。 相似文献
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多肽因其独特的理化性能,如生物相容性好,合成修饰方法简单易行,功能多样化和生物体内响应性高等优点,已被广泛用于构建刺激响应型肿瘤诊疗体系.这种以刺激响应型多肽为基础构建的药物诊疗体系,能够在到达肿瘤以前保持药物的零释放,而在靶向到达肿瘤组织后,在肿瘤组织特殊微环境或是外源刺激下(如肿瘤特异性表达酶的刺激、p H刺激和氧化还原刺激等),实现药物的精准靶向释放同时释放出各种诊疗信号.这种具有特异性刺激响应型的多肽载体可以最大程度的提高药物的抗肿瘤效果,降低药物的毒副作用,以及提高肿瘤诊断的精准度.本文简要综述了近年来不同刺激响应型多肽在肿瘤诊疗领域的研究进展. 相似文献
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YSZ电解质薄膜的制备方法 总被引:2,自引:0,他引:2
固体氧化物燃料电池(solid oxide fuel cells, SOFC)和固体氧化物电解池(solid oxide electrolytic cells, SOEC)制备的关键技术之一是在保证致密性的前提下将Y2O3稳定ZrO2(yttria-stabled zirconia, YSZ)电解质薄膜化.本文将YSZ电解质薄膜制备方法归类为陶瓷粉末法、化学法和物理法,综述了近年来这些方法的研究进展.通过对每种方法技术特点的说明和实例举证,探讨了这些方法的优、缺点和适用场合.最后,通过分析和比较,对YSZ薄膜化方法未来的发展进行了展望. 相似文献