新型双氢青蒿素哌嗪-芳香酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性的初步评价

以双氢青蒿素为起始原料,在草酰氯作用下无需分离,随后在"一锅煮"条件下与哌嗪作用得到胺类化合物,该类化合物与芳香酰氯作用,快速、高效地合成了6种新型芳酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。所有化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS得到结构确认。同时,以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。初步研究结果表明,该类化合物具有明显抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值仅为0.04μmol/L。在与青蒿素、双氢青蒿素的对比实验中发现,该类化合物的抗癌活性明显提高,表现出该类化合物具有潜在的开发和应用价值。     

多价抗衡离子诱导聚甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯(PDMAEMA)刷构象转变的UCST行为

本文应用分子场理论,研究pH、[Fe(CN)_6]~(3-)诱导聚甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯(PDMAEMA)刷的上临界溶解温度(UCST)构象转变与结构特性.理论模型考虑p H和[Fe(CN)_6]~(3-)对PDMAEMA刷体系的静电调控作用.研究发现,在不同[Fe(CN)_6]~(3-)浓度、不同p H条件下,PDMAEMA刷呈现了UCST构象转变行为.由于p H调节PDMAEMA单体质子化,[Fe(CN)_6]~(3-)通过与PDMAEMA带正电荷的单体结合,形成了在PDMAEMA链内以[Fe(CN)_6]~(3-)为中介的带电单体间的静电吸引结合.随着温度升高,[Fe(CN)_6]~(3-)与PDMAEMA带正电荷的单体结合被破坏,[Fe(CN)_6]~(3-)在链内凝聚导致的静电屏蔽效应减弱,PDMAEMA链内带电单体间的静电排斥增强,PDMAEMA刷的构象呈现了从塌缩到溶胀的UCST转变行为,并且在较高[Fe(CN)_6]~(3-)浓度条件下,PDMAEMA刷构象转变的UCST增高.在较低p H值条件下,较多的PDMAEMA单体被质子化,[Fe(CN)_6]~(3-)与PDMAEMA带正电单体的结合增强,PDMAEMA刷构象转变的UCST增大.基于pH和[Fe(CN)_6]~(3-)对PDMAEMA刷体系中的静电调控效应,可以预言,在较小p H和较大[Fe(CN)_6]~(3-)浓度条件下,PDMAEMA链在垂直培基表面沿着链方向形成结节状结构.这是由于以[Fe(CN)_6]~(3-)为中介的链内带电单体间的静电吸引作用增强,导致临近单体间汇聚结节.我们的理论结果符合实验观测,由此表明,pH调节PDMAEMA单体的带电状态,以及[Fe(CN)_6]~(3-)在PDMAEMA链内凝聚导致的静电屏蔽效应,决定着PDMAEMA刷的UCST构象转变和结构特性.     

新型对叔丁基杯[4]芳烃1,3-二酮衍生物的合成

以对叔丁基苯酚为起始原料,经聚合反应得对叔丁基杯[4]芳烃(2);2经醚化和缩合反应合成了一个新型的对叔丁基杯[4]芳烃1,3-二酮衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。     

“新知旧题”和“新题旧知”在大学数学课程教学中的应用

基于新知识的学习和具体的教学过程,通过不同大学数学课程中的几个例子,结合具体的教学设计,阐述了利用"新知识求解旧习题"和"旧知识求解新习题"在大学数学类课程教学中的实际应用.该方法在教学中的灵活应用能帮助学生很好地掌握新知识、巩固已学知识、培养思维灵活性;并能够锻炼学生解决实际问题时发散思维、多角度进行思考的能力.     

重庆涪陵五中滑坡特征及成因分析

重庆涪陵五中滑坡（130×104m3）发生于2008年1月3日,该滑坡位于涪陵五中西南的迎宾大道内侧,属单斜顺层岩质滑坡。通过详细的现场调查和室内资料分析后认为：中倾坡外的顺层结构、碎裂结构的岩体为滑坡的孕育和发生提供了物质基础和结构条件,是滑坡发生的结构性因素;泥质砂岩和泥岩属中等膨胀性岩石,遇水极易软化,加之历史上构造应力的作用,形成层间泥化夹层,泥化夹层含膨胀性粘土矿物蒙脱石和伊利石,是造成滑坡发生的控制性因素。诱发因素主要有两个：一是由于水的作用,坡体岩层间泥化夹层发生软化,降低了力学强度;二是修建公路开挖坡脚进行人工切坡形成有效临空面,坡体具备了临空剪出的条件。随着坡体的蠕动变形,在各种因素的综合作用下,层间剪切带逐渐贯通,最终导致滑坡发生。     

近场反卷积聚焦波束形成声图测量

为了提高声图测量中对多个声源的分辨能力和定位精度,给出了一种近场二维反卷积聚焦波束形成声图测量方法。推导了水下声图测量的广义卷积模型,根据声图测量中点传播函数移变但可预测的特点,通过预存点传播函数字典的方式,将波束形成过程中的卷积问题转化成叠加积分问题,并应用二维Richardson-Lucy迭代算法实现了二维移变模型情况下的近场二维反卷积求解,从而实现高分辨声图测量。通过仿真和海试对比了反卷积、常规声图测量和MVDR声图测量的性能,结果表明反卷积算法在500次迭代情况下聚焦峰尺度小于另外两种算法的1/2,旁瓣级下降超过6 dB.      

水下航行器热尾流目标海平面探测红外成像仿真

红外成像是探测水下航行器海平面热尾流目标的重要方法。采用建模仿真的方法，基于尾流区海平面温度分布特征，结合三维坐标变换和投影映射方法实现热尾流目标的红外成像仿真过程，得到在相同探测条件下热尾流的辐射能量随波段的分布，以及不同探测方位角与高度下热尾流在像平面内的形态及红外辐射亮度的变化规律。论证了噪声对典型工况条件的热尾流与背景海面的对比度和清晰度，以及热尾流目标的探测和识别难度的影响。仿真结果表明:相同探测条件下，热尾流在8 μm~12 μm波段的辐射能量远远大于3 μm~5 μm波段；随着探测高度的增加，热尾流区域的红外辐射观测亮度逐渐减小；探测路径长度一定时，探测天顶角增大，热尾流红外辐射观测亮度减小，并且热尾流在像平面内所占区域逐渐减小。     

中性/聚电解质高分子混合刷对蛋白质的吸附/解吸附

本文应用分子理论,研究中性(A)/聚电解质(B)高分子混合刷对蛋白质的吸附/解吸附特性.理论模型考虑蛋白质与中性高分子A的排斥、以及与聚电解质高分子B的静电吸引.研究发现,在pH=4～6、中性高分子A处于弱水合状态时,混合刷中A高分子链塌缩,B聚电解质链溶胀.由于蛋白质和B聚电解质链间的静电吸引,导致高分子混合刷对蛋白质的吸附.当A高分子水合性增强时,A高分子链溶胀,B聚电解质链塌缩.由于蛋白质与A高分子链间的排斥作用增强,与B聚电解质链间的静电吸引减弱,混合刷对蛋白质解吸附.     

梯度投影最小二乘多途信道实数域高分辨估计方法

为解决水下定位过程中的多途信道高分辨估计问题,文章给出了一种梯度投影最小二乘多途信道实数域高分辨估计方法,不同于频域最小二乘,方法利用时域迭代求解去除了矩阵求逆,降低了计算量,并且能够直接获得高分辨的实数域信道冲激响应。与MUSIC、Richardson-Lucy (RL)以及稀疏贝叶斯(SBL)等几种典型时域高分辨信道估计算法进行对比分析,仿真和实验结果皆表明,文中给出的梯度投影LS算法和SBL算法时延分辨力明显优于MUSIC和RL算法,水池实验结果时延分辨力可达1/(5B)(B为信号带宽)。所提方法幅度衰减估计精度略差于SBL算法。但最小二乘(LS)算法使用过程中不需要预知多途数目,更适用于大时延多途扩展情况,且计算量显著优于SBL算法。     

基于双口RAM的新型FPGA质心提取算法设计

针对大多数现有FPGA质心提取算法不适用于大量连通区图像的问题,设计了一套基于双口RAM的新型FPGA质心提取算法。在保持普通FPGA质心算法无需存储整幅图像和只扫描一次图像便可得到质心坐标的特点的前提下,巧妙的使用3个双口RAM作为算法的存储介质,避免了资源的大量消耗,由于没有了资源上的限制,新型算法不再局限于少量连通区图像,已然能够对千个以上的连通区图像进行处理。最后进行了一系列的实验分析：与MATLAB算法的处理结果对比,验证了设计的正确性;与普通FPGA质心算法的实验对比,说明新型算法在节省大量资源的同时还使得算法效率提高了一倍。