由吡嗪衍生配体构筑的金属Cd(Ⅱ)配位聚合物的合成、结构及生物活性

在相同的反应条件下,采用吡嗪衍生物作为配体与不同的金属镉盐反应,合成了2个新颖的配位化合物[Cd(L)₂]_n(1)和[Cd₂(L)₂(CH₃COO)₂(H₂O)₂](2)(HL=4-((3-(pyrazin-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl) benzoic acid),并通过元素分析、热重分析、荧光光谱、X射线单晶衍射对化合物进行分析。结构分析表明1属于三斜晶系,P1空间群。金属Cd(Ⅱ)采用三角双锥构型,最后形成2D 三明治结构;而2是双核结构,其中羧酸基团采用双齿螯合与金属配位。1与2的结构差异很大程度上归结于羧酸配位模式的不同以及阴离子的协同效应。此外,对配合物1和2进行了抗氧化活性的研究。     

槲皮万寿菊素金属配合物的合成、抗氧化活性及与DNA结合的研究

合成了槲皮万寿菊素铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)铁(Ⅲ)三种配合物,采用红外、紫外光谱及元素分析等方法分析了其配位情况,研究了配合物清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟基自由基的活性,并运用紫外光谱滴定实验,研究了配体及配合物与ct-DNA的相互作用.结果表明,配合物较配体具有更强的清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟基自...     

双花千里光中一个新的呋喃骈雅槛蓝烷型倍半萜

从藏药双花千里光中分离得到2个倍半萜类化合物,经过HR-ESIMS,1D和2D NMR等光谱技术,将上述化合物鉴定为6-oxo-9α-angloyloxy-10βH-furanoeremophilane(1)和spiroeuryolide(2).化合物1为新的呋喃骈雅槛蓝烷倍半萜.同时,对文献报告中化合物2的13C NMR数据进行了纠正.     

2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究

植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂,通过合理的分子拼接,将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位,设计并合成了15个2-芳基-3,4-二氢异喹啉衍生物,利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示,大部分化合物对11种受试植物病原菌都具有中等到显著的抑制活性,与阳性对照样(百菌清、多菌灵)相当.2-(3-乙氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4j)对水稻纹枯病菌的EC_(50)为3.8495mg·mL~(-1),优于对照样百菌清(4.6328mg·mL~(-1)).其中有5个化合物对小麦纹枯病菌的EC_(50)(7.4583～15.4495mg·mL~(-1))都优于百菌清(16.0137mg·mL~(-1)),其中2-(4-甲氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4f)最为显著,为植物源抑菌剂的开发提高了理论基础.     

新型GPR40激动剂的合成及其生物活性

以丁炔二醇为起始原料,用叔丁基二甲基氯硅烷进行单保护后,与2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃)乙酸甲酯经Mitsunobu反应制得2-{6-［4-(叔丁基二甲硅烷氧基)丁-2炔基氧基］-2,3-二氢苯并呋喃}乙酸甲酯(3); 3脱除保护后与苯酚衍生物发生Mitsunobu反应,随后经水解合成了6个结构新颖的苯并二氢呋喃衍生物(7a~7f),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-EI-MS表征。GPR40激动活性测试结果表明：7a~7f对GPR40均有激动作用,其中7e和7f激动活性最强,EC₅₀分别为0.593 μmol·L^-1和0.596 μmol·L^-1。     

硅表面CS/BSA复合微图形的制备及表征

采用微加工方法在硅表面成功地制备出壳聚糖/牛血清白蛋白(CS/BSA)复合微图形. 借助光镜和荧光显微镜对复合微图形进行形貌分析. 利用大肠杆菌和白色葡萄球菌定量考察了CS/BSA复合微图形的抗菌性能, 结果表明, 硅表面沟槽交叉状CS/BSA复合微图形对两种细菌都具有较好的抗菌效果. 通过MC3T3-E成骨细胞培养考察了复合微图形的细胞相容性, 结果表明, CS/BSA复合微图形对于细胞的生长方向具有较强的诱导性, 可促进细胞在材料表面的黏附、铺展及增殖分化. 结果表明, 采用微转移模塑法制备的CS/BSA复合微图形具有较好的抗菌性和细胞相容性.     

新型2-氨基苯并咪唑类EGFRT790M抑制剂的合成及其生物活性

以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类EGFR^T790M抑制剂(6a~6o),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。分别采用ELISA法和SRB法测定了6a~6o的体外酪氨酸激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性。结果表明：6l对EGFR^T790M/L858R的抑制活性最好,其IC₅₀为45.6±18.8 nmol·L^-1,优于先导化合物N-{1-[(1R,4R)-4-羟基环己基]-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基}-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(6,IC₅₀为136.7±9.1 nmol·L^-1),且对EGFR^T790M的选择性高达219倍;6a, 6e, 6h和6i对人肺腺癌细胞(NCI 1975)的抑制活性较好,其IC₅₀值分别为1.929±0.347, 2.168±0.819, 2.335±0.787和1.930±0.529 μmol·L^-1,优于先导化合物6(2.653±1.395 μmol·L^-1)。     

含有微孔结构的吡啶二羧酸金属锰配位聚合物(英文)

<正>0 Introduction The realm of crystal engineering has provided a sound junction between aesthetics of crystalline architectures[1-2]and their potential functions[3-4],of which the ultimate destination is to successfully achieve     

异羟肟酸类氧载体新模型化合物研究

异羟肟酸类氧载体新模型化合物研究阳华秦圣英＊吕志凤周先礼李建章卢晓霞（四川大学化学系，成都６１００６４）关键词异羟肟酸钴（Ⅱ）配合物氧载体氧合反应催化环氧化中图分类号Ｏ６１３．６１仿生氧载体研究，已成为当今生物有机和生物无机化学家最关注的课题之一。在...     

一锅法合成2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物

报道了一种一锅法高效合成2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物的新方法.以取代2-氨基苯甲酸为原料,合成了20个2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物,其中有9个新化合物,收率达84%～99%.该方法操作简单,反应条件温和,对环境友好,产率高,并且底物普适性好.探讨了电子效应和空间位阻因素对反应的影响,为2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸类化合物的合成提供了一种新途径.并且,2-(2-氨基苯甲酰胺基)苯甲酸(3a)经一步反应可高效生成大环内酯4和喹唑啉酮5.