喹啉缩氨基硫脲Co(Ⅲ)/Cd(Ⅱ)配合物的合成、结构和DNA结合性质

合成并通过单晶衍射、元素分析、红外光谱表征了配合物 [CoL₂]Cl·2CH₃OH (1)和[CdL₂] (2)的结构(HL为喹啉-8-甲醛缩硫代氨基脲).单晶衍射结果表明,配合物1和2中金属离子采取相同的配位模式,分别与来自硫醇化脱质子的配体L^-的4个N原子和2个S原子配位,采取扭曲的八面体配位构型.配合物1和2能够与DNA结合,结合模式分别为静电结合和部分插入.     

载体修饰的碳糊钴离子选择性电极的研究

以2,4-二羟基苯乙酮缩氨基硫脲为载体的碳糊钴离子选择性电极被研制出来。该电极对Co2+呈现近Nernst电位响应性能,电极斜率为26.9 mV/decade,线性范围为4.8×10-7～1.0×10-1mol.L-1,检测下限2.0×10-7mol.L-1。电极的pH值应用范围为2.5～5.0,对Co2+具有良好的选择性。电极的响应时间为1min,在使用一个月后其电极电位响应性能未见下降。运用紫外-可见光谱技术初步探讨了电极响应机理。将电极用于实际样品中钴含量的分析检测,其结果令人满意。     

新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性

以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a~6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系.     

2-甲酰噻吩缩氨基硫脲及其芳基钌配合物的合成、结构与抗癌活性研究

合成了2-甲酰噻吩缩氨基硫脲化合物L1,L2和它们的芳基钌配合物[(η6-p-cymene)RuII(TSC)Cl]Cl(1:TSC=L1,2:TSC=L2),其结构经1H NMR,MS和元素分析确认.通过单晶培养得到了1的晶体,并测定其晶体结构.凝胶电泳实验表明,L1和L2与1和2对pBR322质粒DNA存在不同的作用机理.采用MTT法测定了这些化合物对3种人体肿瘤细胞株(SGC7901,BEL7404和CNE-1)的细胞毒活性.其中化合物1对人鼻咽癌细胞株(CNE-1)的有较好的抑制活性,其IC50值为27.8μmol L-1.     

硝基苯酰基硫脲衍生物的合成与生物活性研究

酰氨基硫脲类化合物具有很好的生物活性,如消炎、抗菌、抗结核、抗癌、杀菌、杀虫及植物生长调节等[1-8],也是重要的有机合成中间体[9-12].因此,随着新型农药的开发研究,酰氨基硫脲类化合物又成为药物开发的热点之一.     

以双水杨醛缩二氨基硫脲合铜(Ⅱ)为载体硫氰酸根离子选择性电极的研究及其应用

以双水杨醛缩二氨基硫脲合铜(Ⅱ)[Cu(Ⅱ)-ATBSAD]为中性载体制备PVC膜电极,该电极对SCN-具有优良的电位响应特性。采用紫外光谱技术和交流阻抗技术研究了该电极对SCN-的响应机理。电极在磷酸盐缓冲溶液(pH5.0)中,SCN-浓度在1.0×10-1～1.4×10-7mol/L范围内呈近能斯特响应;斜率为-56mV/pSCN-(26℃);检出限为5.6×10-8mol/L。Cu(Ⅱ)-ATBSAD载体膜电极对SCN-具有较好的选择性,一些常见阴离子对电极的干扰较小。将此电极用于废水中硫氰酸盐含量的测定,结果与高效液相色谱法一致。     

一种新的含吡唑啉酮氨基硫脲化合物的晶体结构及其光致变色性质

A new photochromic organic compound of thiosemicarbazone, 4-（p-bromo-α-methylaminothiocarbonyl hydrazonobenzal）-2,5-dihydro-3-mcthyl-5-oxo-1-phcnyl pyrazolc, was synthesized and characterized by elemental analyses, IR, ^1H NMR spectra, and X-ray single-crystal diffraction analysis. The compound exhibited an interesting photochromism in the solid state when irradiated by ultraviolet light at 365 nm. The photochromic kinetics was studied by the time-dependent powder UV-Vis reflectance spectra. The intcrmolecular and intramolecular hydrogcn-bonding interactions may be responsible for the photochromic phenomenon.     

2-羟基-1-萘甲醛缩-N(4)-取代氨基硫脲的合成与抑菌活性

苯胺或取代苯胺、二硫化碳与水合肼在氢氧化钾催化下经加成与取代反应合成了10种N(4)-取代氨基硫脲,随后在浓盐酸催化下分别与2-羟基-1-萘甲醛加成合成了10种未见报道的2-羟基-1-萘甲醛缩-N(4)-取代氨基硫脲.通过IR、1 H NMR与13 C NMR对标题化合物进行了结构表征;采用离体法初步测试了标题化合物对6种常见农作物真菌病源菌的抑菌活性,并推测其可能的构效关系.结果表明,标题化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌、黄瓜枯萎病菌、马铃薯晚疫病菌及辣椒疫霉病菌均表现出一定的抑菌活性,其抑菌活性大小与标题化合物N(4)-取代基中苯环所连取代基的类型与位置有关.