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901.
以含硫杂环噻吩为母核,设计并合成了30个2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物,经1HNMR、13CNMR和HRMS进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小细胞肺癌)、Hep G2(人肝癌)四种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物表现出良好的抗增殖活性,其中2-(4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺基-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C25)对HT-29、A549两种肿瘤细胞均表现出明显的抗增殖活性, IC50值分别为(0.35±0.07)和(0.66±0.09)μmol/L; 2-(3-(三氟甲基)苯甲酰胺基)-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C29)对HT-29、Hep G2两种肿瘤细胞也表现出明显的抗增殖活性, IC50值分别为(0.47±0.03)和(0.41±0.04)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照药阿霉素(DOX)[对HT-29、A549、Hep G2的IC50值分别为(1.15±0.03)、(0.86±0.07)、... 相似文献
902.
肿瘤是当前全球范围内的主要致死病因,而化疗仍是抗肿瘤治疗的重要手段之一。阿霉素(DOX)是一种临床上广泛使用的蒽环类广谱抗肿瘤药物,但是它的治疗效果受到其严重副作用的限制,包括累积性心脏毒性和剂量限制性骨髓抑制。研究人员长期致力于寻找降低DOX毒副作用的方法,而依托于纳米共递体系的抗肿瘤联合治疗策略获得广泛关注。它们能够实现药物在病灶区域的靶向富集和定点释放,通过药物联用降低DOX对正常细胞组织的不良反应,并在一定程度上逆转肿瘤细胞的多药耐药性。本综述将聚焦于近年来基于DOX的纳米共递体系用于抗肿瘤联合治疗策略的构筑,重点介绍DOX联合其他化疗药物、基因药物、气体分子或天然药物进行抗肿瘤治疗的研究进展,并对其面临的挑战和发展趋势进行展望。 相似文献
903.
904.
Qiang Wang Zhang Rong Jie Teng Yoshihisa Takaishi Hong Quan Duan 《中国化学快报》2008,19(2):187-189
Two new diterpenes, 15-ethyl-18-methyl pinifolate (1) and 18-hydroxy-labda-8(17), 13E-dien-15-acetate (2), were isolated from the needles of Pinus sylvestris. Their structures were elucidated by spectroscopic methods, including 2D-NMR spectra. Compound 1 exhibited the significant cytotoxic activity against the human carcinoma cell lines Hela, SK-N-SH and BEL-7402 in vitro. 相似文献
905.
Synthesis and cytotoxic activity of novel curcumin analogues 总被引:3,自引:0,他引:3
Qin Zhang Yao Fu Hao Wei Wang Tao Gong Yong Qin Zhi Rong Zhang~* Key Laboratory of Drug Targeting Drug Delivery Systems Ministry of Education West China School of Pharmacy Sichuan University Chengdu China 《中国化学快报》2008,19(3):281-285
Five novel curcumin analogues bearing different substituents at 4-position of phenyl group were synthesized. Their structures were confirmed by NMR and HRMS spectrum. Their cytotoxic activities against six tumor cell lines were tested by the standard MTT assay in vitro. The results indicated that four analogues (1A-1C, 1E) with solubilizing moieties showed selective potent cytotoxicity against HepG2, HeLa and CT26 cell lines, and analogue 1A and 1C exhibited more potent cytotoxicity than curcumin against CT26 cell line. It was suggested that introduction of appropriate substituents to 4-position of phenyl group might be a potential option for structural modification of curcumin. 相似文献
906.
907.
908.
909.
910.
The title compound has been synthesized by the reaction of 1-bromo-3,3-dime- thyl-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-one with 1-(2-fluorophenyl)thiourea, and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal belongs to the orthorhombic system, space group Pbca with a=15.2568(6), b=12.1533(5), c=16.7307(7) , Z=8, V=3102.2(2)3, Mr=317.39, Dc=1.359 g/cm3, S=1.05, μ=0.223 mm-1, F(000)=1328, the final R=0.034 and wR=0.097 for 2590 observed reflections (I>2σ(I)). X-ray crystal structure presents the intramolecular N-H…N hydrogen bond, which plays an important role in stabilizing the crystal structure. In addition, the preliminary biological test on the title compound shows good antitumor activity, with IC50 of 0.122 μmol/mL against the Hela cell line. 相似文献