3-芳氧基-1-丙胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成及生物活性

为了研究HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的构效关系, 合成了6个3-芳氧基-1-丙胺类化合物. 以取代的2-硝基苯酚为起始原料, 在常规加热和微波辐射加热下与1,3-二溴丙烷反应合成3-(2-硝基芳氧基)-1-溴丙烷(3), 结果显示, 微波辐射加热比常规加热下的反应速度明显加快, 收率有所提高. 3和邻苯二甲酰亚胺钾进行N-烷基化反应合成了2-[3-(芳氧基)-丙基]二氢异吲哚-1,3-二酮, 再经肼解得到了目标化合物, 所有化合物的结构均经FTIR, ¹H NMR, ¹³C NMR及HRMS确证. ELISA检测法测定了它们体外抑制HIV-1 Tat/PCAF BRD的活性, 并对影响活性的因素进行了讨论.     

抗球虫药妥曲珠利的合成工艺改进

对妥曲珠利的合成工艺进行了改进。从4-三氟甲硫基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯出发,经5步反应合成了妥曲珠利。在光化反应中用固体光气代替光气,减少了环境污染,提高了总收率(71%)。     

某型飞机机翼前缘抗鸟撞结构设计与试验验证

针对某型飞机机翼前缘抗鸟撞性能不满足适航要求的问题，采用"数值仿真-试验验证-再仿真"的研究思路，对该结构进行了抗鸟撞优化设计。首先，通过有限元数值仿真，分别对具有三角板结构和前墙结构的两种新型前缘结构抗鸟撞能力进行了分析。仿真结果表明:具有前墙结构的机翼前缘抗鸟撞能力优于原始结构和带三角板结构的机翼前缘；在鸟撞过程中，这种具有前墙结构的机翼前缘通过利用破损蒙皮继续变形吸能的方式提高了结构的抗鸟撞性能。基于此，对带前墙结构的机翼前缘进行了抗鸟撞试验，一方面验证了数值模拟方法的准确性，另一方面验证了前墙结构的抗鸟撞效果。最后，采用数值仿真方法对带前墙结构的机翼前缘结构进行了参数分析，得到了前缘蒙皮厚度和前墙厚度与结构抗鸟撞性能的关系，并基于结构承载和抗鸟撞能力的综合要求，确定了最终结构参数。分析表明，优化后的机翼前缘结构不仅满足抗鸟撞要求，而且实现结构减重30%。     

机器人助力抗击疫情

这次举国上下万众一心携手抗击新冠病毒,各行各业积极努力,力争尽快打赢这场战役。为此,我国的科研工作者研制出各式抗疫机器人,这些机器人目前正与医务人员一起并肩战斗在抗疫第一线。     

高能激光远场辐照度分布测量技术及其进展

测量高能激光远场辐照度分布是评估激光武器系统性能指标的一个有效方法。对国内外现有的几种高能激光远场辐照度分布测量方法进行了比较和归纳，对各种技术的优点和缺点作了深入的分析，并对靶面抗损伤技术、取样衰减技术和功率密度定标技术3项关键技术研究进展进行了介绍，在该基础上阐述了高能激光能量远场辐照度分布直接测量技术的发展趋势。     

近源堆沉积土石体细观结构与抗剪强度指标关联分析

细观结构是认知土石体力学行为本质的关键科学问题。本文通过引入物理学和数学等方法，借助颗粒物质力学理论，从几何排列与接触力的空间分布来定量刻画水平固结与山前坡地堆积两种典型环境下土石体的细观结构特征，并建立其与抗剪强度指标的关联。研究表明，（1）两种环境的土石体在细观结构上存在较大差异。在几何排列上，水平固结环境下的土石体具有长程无序和短程有序的特点，坡地堆沉积环境下的土石体表现出了无序的无定形结构；在接触力与单位接触向量的空间分布上，两者较为相似，绝大多数接触力以小于均值接触力的形式存在，其概率密度曲线P（f）呈幂函数衰减；90%以上接触方位角集中在40°~160°和220°~340°范围内。（2）基于径向分布函数、接触力概率密度和单位接触向量分别定义细观结构的特征量K_a，K_s和K_o，发现三个特征量的增大对内摩擦角呈线性促进作用，对黏聚力呈非线性削弱作用。     

瑶药长柄瓜馥木的化学成分及抗痛风作用的网络药理学

对瑶药长柄瓜馥木Fissistigma oldhamii var.longistipitatum的化学成分进行分离鉴定，同时运用网络药理学研究其抗痛风的多成分、多靶标、多途径作用机制。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱以及制备型HPLC等现代分离技术对长柄瓜馥木化学成分进行分离纯化，根据其理化性质、NMR波谱技术进行结构鉴定；并对分离得到的化学成分进行生物信息学手段分析。从长柄瓜馥木中分离得到18个化合物，结构鉴定为：鹅掌楸碱(1)、氧代克列班宁(2),oxobuxifolina(3),观音莲明碱(4),O-甲基芒籽碱(5),芒籽香碱(6),4,5-Dioxodehydroasimilobine(7),缺碳金线吊乌龟二酮B(8),胡椒内酰胺A(9),胡椒内酰胺C(10),马兜铃内酰胺AIa(11),马兜铃内酰胺Allla(12),goniothalactam(13),goniopedaline(14),马兜铃内酰胺BⅢ(15),5,6,7,8-四甲氧基黄酮(16),5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮(17),Methylpedicin(18)。网络药理学研究分析发现长柄瓜馥木可能通过5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、goniothalactam、5,6,7,8-四甲氧基黄酮、观音莲明碱等活性成分，作用于GAPDH、白介素-6(IL-6)、VEGFA、MAPK1、SRC等靶点，调节TNF通路、Toll样受体通路、PI3K-Akt通路等信号通路发挥抗痛风作用。     

分光光度法测定铝锆硅质耐火材料中二氧化硅、氧化锆(铪)、三氧化二铁和氧化铝

<正>耐火材料具有一定的高温力学性能、良好的体积稳定性,是各种高温设备必需的材料[1-2]。其中铝锆硅质耐火材料具有耐火度高、抗高温蠕变性好以及抗渣性、抗热震性、强度高等特性[3-4],广泛用于冶金熔炼容器及热处理窑炉、陶瓷窑炉、石化高温反应炉等高温工程等领域。近年来,随着冶金行业炼铁、连铸、炉外精炼等技术的不断发展,对耐火材料的使用性能和回收再利用[5-6]等提出了更高的要求,其质量直接影响炼钢设备中转炉和平炉等的寿命。因此