基于AChE和BuChE靶标的查尔酮衍生物的合成及生物活性研究

为了探寻治疗阿尔茨海默症（AD）的潜在双靶标活性化合物,本研究设计合成了5个新的查尔酮衍生物,并对它们的生物活性进行了评价。酶活性测定结果表明,化合物C1～C5对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）均具有显著的抑制活性。其中,化合物C4对AChE和BuChE有明显的抑制作用,IC₅₀分别为6.00和2.63μmol/L。细胞实验表明,化合物C4对Glu、H₂O₂和Aβ_1-42诱导的神经母细胞瘤SH-SY5Y损伤具有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。Y迷宫和Morris水迷宫研究表明,C4能改善东莨菪碱诱导的小鼠的认知障碍和背景记忆能力,且对小鼠自主活动无影响,具有毒副作用小的优点。此外,C4能显著降低小鼠皮层总胆碱酯酶和丙二醛含量,提高谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶含量。分子模拟显示,化合物C4能够结合AChE和BuChE的催化活性位点和外周阴离子位点。因此,化合物C4可能是一种很有前途的双靶向活性分子,值得做进一步的结构优化和活性评价,以期发现更安全高效的AD治疗药物。     

离子注入后小麦种子表皮细胞的扫描电镜观察

应用扫描电镜观察了低能氮离子注入小麦干种子后表层细胞结构的变化.结果表明,离子注入对小麦表皮细胞有明显的损伤作用.随着离子剂量的增大,离子对种子细胞的损伤程度增大,且种子表面有孔洞出现.     

雪花胺类化合物的三维构效关系研究

雪花胺是一类重要的乙酰胆碱脂酶抑制剂，有可能发展成治疗阿尔茨海默病的药物. 利用分子力学计算得到了这类化合物的优势构象，并对这些化合物进行了CoMFA研究．发现，对于雪花胺类化合物，影响其药效的主要因素是空间结构，电荷作用力的影响较小．对空间因素的进一步分析发现，对于该类分子，不宜用空阻较大的基团进行取代．由电荷影响的分析得到了在不同位置上取代基所应有的电荷性质．三维定量构效关系研究为基于雪花胺的抑制剂设计提供了方案．     

小麦叶片胁迫状态下的高光谱图像特征分析研究

作物在遭受各种胁迫下的长势及健康诊断是精细农业操作的重要环节.高光谱成像技术具有图谱合一的优势,已成为近年来国内外研究的热点.本文以叶片尺度的小麦为研究对象,利用自主研发的成像光谱仪,采集遭受养分、病虫害胁迫的小麦叶片高光谱图像,利用逐像素平均法增强光谱特征,根据反射率差异进行分析研究.结果表明,提取的高光谱能够反映不...     

Denaturing Effects of Urea and Guanidine Hydrochloride on Hyperthermophilic Esterase from Aeropyrum pernix K1

Introduction Esterases(EC3.1.1.x)representadiversegroup ofhydrolasescatalyzingthecleavageandformationof esterbonds.Theyarewidelydistributedinanimals,plantsandmicroorganisms.Becauseoftheiractivities inbothaqueousandnonaqueoussolventsystems,ester aseshavebe…     

世界上第一个小麦离体诱变新品种——核组8号

小麦核组8号,是通过体细胞组织培养与辐射诱变相结合的离体诱变技术育成的新品种,这在世界上尚属首例.该品种是核技术与生物技术的结合产物,具有高产、早熟、抗病、耐湿、优质等优点.采用离体诱变技术,能成倍提高变异频率、加快变异稳定、缩短育种年限,缩小选择世代的群体,从而提高育种效率.此技术,在作物育种上具有广泛的应用价值与广阔的发展前景. A new wheat variety named Hezu 8 was developed by in vitro mutation techniques com-bining the somatic tissue culture with the radiation—induced mutation.This is the first one in theworld for breeding wheat variety in such a way,that the nuclear technology was successfully appliedto b(?)otechnology.Hezu 8 is featured by high yield potential,early maturity,disease resistance,toler-ance to moisture as well as good grain quality.In vitro mutation technique has proved to be helpful inincrement ...     

稻子、小麦麸皮中可溶性非淀粉多糖的气相色谱法测定

讨论稻子、小麦麸皮中可溶性非淀粉多糖的气相色谱法测定。将稻子、小麦麸皮磨细后,用８０％乙醇萃取游离糖,剩余物在醋酸缓冲液（ｐＨ５．０）条件下分别用α－淀粉酶和α－葡萄糖苷酶酶解,除掉淀粉。非淀粉多糖用酸水解为各单糖,采用糖醇衍生化成乙酸酯的制备方法,用ＯＶ－１７０１石英毛细管色谱柱,可分离得到非淀粉多糖（ＮＳＰ）各组成单糖的色谱峰。并以自然界中不存在的阿洛糖作内标物,提高了定性定量分析的准确性,计算出了稻子、小麦麸皮中可溶性非淀粉多糖的含量。     

高效液相色谱和高效液相色谱－质谱法测定粮食中互隔交链孢霉醇、互隔交链孢霉醇单甲醚及玉米赤霉烯酮

建立了粮食中互隔交链孢霉醇（ＡＯＨ）、互隔交链孢霉醇单甲醚（ＡＭＥ）和玉米赤霉烯酮（ＺＥＡ）三个毒素的ＨＰＬＣ定性定量分析法和粒子束ＬＣ－ＭＳ／ＥＩ￣＋鉴定方法。采用反相色谱,以８０％的甲醇水溶液作流动相,这三个毒素在Ｃ＿（１８）色谱柱上彼此间均获得较好的分离。方法对粮食中ＡＯＨ,ＡＭＥ两个毒素的回收率均在７９％以上。ＡＯＨ,ＡＭＥ两个毒素的最低检出限为１×１０￣（－９）ｇ。用所建方法对１００多个大骨节病病区、非病区的粮食样品进行了检测,结果为阴性。     

用原子力显微技术研究乙酰胆碱与乙酰胆碱酯酶之间的作用力

建立了用原子力显微技术研究乙酰胆碱 (ACh)与乙酰胆碱酯酶 (AChE)分子间作用力的方法 .通过化学修饰将AChE固定于云母镀金表面 ,将ACh吸附于原子力显微镜的Si3 N4尖端 ,在对AChE成象基础上通过力谱线测量研究ACh与AChE分子间作用力 .结果表明两者间引力在相距 ( 3.94± 0 .5 )nm时可以测到 ,相互接触时为 ( 1 0± 1 )pN ;粘附力为 ( 2 5± 2 )pN .ACh水解产物Ch与AChE间的引力与ACh相似 ,粘附力略小于ACh ,为 ( 2 0± 2 )pN .这些结果证实AChE对乙酰胆碱具有导向作用 ,Ch难以通过活性中心离开乙酰胆碱酯酶 .