硝酸锶对原代培养的小鼠成骨细胞增殖、分化和矿化功能的影响

采用噻唑蓝(MTT)法、碱性磷酸酶(ALP)比活性测定、油红O染色、Ⅰ型胶原测定以及矿化结节染色及定量分析等方法,研究了不同浓度的硝酸锶对原代培养的成骨细胞增殖、分化、矿化功能以及横向分化为脂肪细胞的影响。结果表明:硝酸锶对成骨细胞增殖、分化、矿化功能以及横向分化为脂肪细胞的影响与作用浓度和时间密切相关,但没有呈现出剂量依赖性。结果提示,硝酸锶对骨代谢的影响是复杂的,其具有保护还是损害作用取决于作用浓度和时间,而且它们是影响硝酸锶生物效应(从损伤到保护)转变的关键因素。     

聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA键合行为和活性研究

合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物.通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA的键合行为,同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、HL-60(白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)等细胞株的体外抗肿瘤活性,化合物NI1对A549细胞显示良好的抑制活性,优于阳性对照顺铂.     

含醛基及叠氮基氮杂糖中间体的合成

以D-甘露糖为原料,分别利用苄胺双取代和aza-Wittig反应,再经氧化和亲核取代反应,合成了带保护基的含叠氮基及醛基的五元及六元氮杂糖中间体,对相关反应条件、基团保护及反应机理等进行了探讨,并提供了一种选择性脱除三苯甲基保护基的方法.     

一种溶酶体靶向双光子亚硝酰氢荧光探针的合成及细胞成像研究

亚硝酰氢(HNO)是一氧化氮单电子还原并质子化的产物,具有重要的生物学意义.以4-(2-氨基乙基)-吗啉作为溶酶体靶向基团,1,8-萘二甲酰亚胺作为双光子荧光团,三苯基膦作为HNO识别基团,构建了一个能够特异性定位于溶酶体的打开型双光子荧光探针Lyso-HNO.研究结果表明,该探针响应迅速,对HNO表现出良好的选择性,较高的灵敏性,检测极限可达202 nmol·L-1.该探针可对HeLa细胞溶酶体外源HNO进行双光子荧光成像研究.     

新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性

在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.     

基于香豆素骨架的Hg2+荧光探针的研究进展

本文综述了近十年来以香豆素衍生物为荧光基团的Hg~(2+)探针的研究进展,并对该类探针的分子结构、设计原理及使用性能给出简要介绍,对探针应用过程中的灵敏度、选择性以及检测条件等方面进行了评述,最后展望了该类荧光探针的研究和发展方向。     

自缩合乙烯基聚合体系中的环化效应

基于超支化高分子的生长代数模型,利用Monte Carlo模拟方法研究了不同溶剂条件下自缩合乙烯基聚合(SCVP)体系的环化效应.根据SCVP体系的反应机理给出含环反应的微分动力学方程,并通过环化反应的内在特征确定了分子间反应和内环化反应的速率常数.在此基础上,利用Monte Carlo模拟方法得到了高分子的数量分布函数、重均分子量、环数以及含环分子的链段分数等相关物理量,分析了环化效应对于体系平均物理量的影响.进一步根据模拟结果对单体浓度和溶剂效应等对内环化反应的影响予以分析.结果表明,环化效应取决于单体浓度和溶剂效应之间的协同作用,其中单体浓度在环化反应中起着主导作用.     

利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物

利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率为62%～85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4-酮环C-5与C-2位取代基处于反式构型,顺反异构体比例通过1H NMR确定.化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV-RT活性.     

微波促进立体选择性高效合成糖基α,β-不饱和酯类化合物

利用微波促进糖醛与叶立德(Ph3P=CHCOOEt)发生Wittig反应,立体选择性地合成了含有α,β-不饱和酯的糖烯类化合物,反应效率显著提高,使用不同的反应溶剂可实现对反应立体选择性的控制.并通过1H NMR中双键氢的偶合常数确定了产物的构型.     

AaDd型氢键流体的统计理论（Ⅳ）：胶体粒子间的耗尽势

基于耗尽势的密度泛函理论研究了AaDd型氢键流体中胶体粒子间的耗尽势.针对胶体稀溶液,通过计算在不同条件下两个胶体粒子间的耗尽势和耗尽力,进一步分析了氢键流体中相关因素对二者的影响.结果表明,胶体粒子与流体分子的尺寸比率、氢键流体的体相密度、氢键键能、质子给体和受体数目以及胶体粒子与流体之间的弱相互作用等因素均可对胶体粒子间耗尽势产生显著影响.