N-糖基-N＇-酰氨基硫脲及其环合产物的合成

以L-α-氨基酸为起始原料，经酯化、氨基保护、肼解制得N-对甲苯磺酰基-L—α-氨基酸酰肼2，再与糖基异硫氰酸酯3～5反应，得到9种新型N-糖基-N＇-酰氨基硫脲6～8，然后在Hg（OAc）2／EtOH条件下关环，合成了一系列新的2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1，3，4-噁二唑类化合物9～11．所有新化合物的结构均经IR，^1H NMR，MS谱和元素分析确证．     

2’-芳基-3-（1，4，5，6-四氢-6-哒嗪酮-3-羰基）氨基硫脲及其环化产物的合成

以α-酮戊二酸为起始原料，合成了1，4，5，6-四氢．6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)，然后将2与异硫氰酸芳基酯反应得到相应的芳基氨基硫脲衍生物3a～3f．用硫酸、醋酸汞或氢氧化钠分别将芳基氨基硫脲环化得到一系列新的1，3，4-噻二唑、1，3，4-噁二唑和1，2，4-三唑的衍生物．化合物的结构经元素分析，IR，^1HNMR和MS谱得以证实．     

N-糖基硫代亚脲基—(硫代)磷酰胺二芳基和二烷基酯的合成

二芳氧基磷酰肼(2a，2b)或二乙氧基硫代磷酰肼(4)与糖基异硫氰酸酯(5a-5b) 反应，生成相应的N-糖基硫代亚脲基—磷酰胺二芳基酯(6a-6d,7a-7d)和N-糖基硫 代亚脲基—硫代磷酰胺二乙基酯(8a-8d)．     

糖基异硫氰酸酯的合成及其应用

作为一类重要的有机合成中间体，糖基异硫氰酸酯广泛地应用于具有生理活性化合物的制备。本文对糖基异硫氰酸酯的结构、制备方法，以及作为中间体在糖基硫脲、糖基杂环、胍基糖苷、糖基缀合物等重要化合物的合成中的应用作了较详尽阐述。在对这些研究现状进行分析的基础上，对该研究领域下一步的发展方向提出了我们的观点。     

表面增强拉曼光谱法快速筛查化妆品中非法添加的利多卡因和辛可卡因

取样品约0.5 g,加入饱和氯化钠溶液0.5 mL,涡旋1 min。加入正己烷3 mL,超声提取3 min,离心30 s。取上清液2 mL,加入0.1 mol·L^-1盐酸溶液0.5 mL,振荡30 s,离心15 s,取下层提取液作待测液。取纳米金溶胶150μL,加入待测液50μL以及1 mol·L^-1氯化钠溶液50μL,振荡10 s后供便携式拉曼光谱仪分析。结果显示,利多卡因和辛可卡因的表面增强拉曼特征峰组分别为505,670,1 081,1 254 cm^-1和509,774,1 379,1 599 cm^-1,可有效区分这两种药物和其他同类型局部麻醉药。利多卡因和辛可卡因的仪器检出限和方法检出限分别为0.10 mg·L^-1和5 mg·kg^-1。方法适用于固体乳膏、润肤水以及凝胶状精华等常见化妆品基质中利多卡因和辛可卡因2种局部麻醉药的快速筛查。     

3-甲酰基色酮类化合物-β-环糊精包合物的研究

合成了3-甲酰基色酮类化合物-β-环糊精的包合物,利用红外光谱、核磁、紫外等测试方法对包合物进行了详细的表征与研究.包合后客体化合物的溶解度有了明显的提高,此外还用相溶解度法计算了包合反应的平衡常数.     

新型胍基半乳糖苷的合成及生物活性研究

2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基异硫氰酸酯1与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑2a~2d反应,生成糖基硫脲衍生物(3a~3d),再在仲胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的多乙酰基胍基糖苷类化合物(4a~7a,4b~7b),糖基的保护基团在甲醇/甲醇钠条件下脱除,得到游离羟基的胍基糖苷(4c~7c,4d~7d).所有新化合物的结构均经IR,1H NM R,M S谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.对代表性化合物的生物活性测试结果表明,与相应的葡萄糖基胍相比,半乳糖基胍类化合物对H IV-1蛋白酶,血管紧张素转化酶(ACE)的抑制活性较差.     

3-杂环取代色酮Schiff碱的合成(Ⅰ)

报道3-甲酰基色酮(1)与3-芳基-4-氨基-5-硫酮-1,2,4-三唑(2a～2f)在p-TsOH催化下合成得到含杂 环色酮的Schiff碱,进而发生类Mannich反应.所有化合物的结构均经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.并对 典型化合物的MS谱进行了诠释.     

岩石,土壤和沉积物中主成分的ICP—AES测定

血小板活化因子、肿瘤坏死因子及白介素－１是几个很强的炎症介质，对多种细胞、组织及器官都有重要的作用。利用洗涤的兔血小板聚集的方法和酶联免疫法、小鼠胸腺细胞增殖法分别测定了粉防已碱对脂多糖刺激大鼠腹腔巨噬细胞释放ＰＡＦ、ＴＮＦ及ＩＬ－１的影响，结果表明Ｔｅｔ对ＴＮＦ、ＩＬ－１及ＰＡＦ的释放都有显著地抑制作用，并在０．１－１００μｍｏｌ／Ｌ有剂量依赖关系，这提示Ｔｅｔ的抗炎、免疫抑制作用的机理之一是由