1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(吗啉)类衍生物的合成与生物活性

以双乙烯酮为起始原料, 设计并合成了一系列新颖的1,2,3-噻二唑-4-乙酰苯胺(吗啉)类化合物, 通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征. 生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗TMV活性、 植物生长调节活性和杀菌活性.     

2-巯基苯并咪唑衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

为了从苯并咪唑类衍生物中寻找新的活性化合物,以溴乙酸作为起始原料,设计合成了17个2-巯基苯并咪唑衍生物4a～4q。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人宫颈癌细胞(He La)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)的增殖抑制活性。结果显示,大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中,((1H-苯并[d]咪唑-2-基)硫基)-1-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙烷-1-酮(4l)对HepG2细胞的抑制活性最好,IC_(50)值为12. 62±0. 78μmol/L,接近于对照药品吉非替尼(9. 72±0. 38μmol/L)。此外,利用分子对接方法对目标化合物的构效关系进行了讨论。