糖基取代的胍类化合物合成研究

胍基化合物有较强的生理活性,如抗高血压、降血糖、抗病毒、治疗爱滋病和抗癌等性能[1].近年来,含糖基的胍越来越受到制药工业的关注[2,3],糖基碎片的引入提高了胍类化合物的活性.以糖基异硫氰酸酯和2-氨基-4-取代苯基噻唑为原料,得到硫脲,再与伯胺在氯化汞存在下发生反应,合成了一系列糖基胍类化合物.     

N,N-二(2-氯乙基)果糖基磷酰胺酯的合成及其抗肿瘤活性研究

糖基磷酸酯类化合物,特别是葡萄糖基磷酸酯类化合物的合成及其生物活性的研究已有报道。1988年Hayachi等发现葡萄糖基磷酸酯衍生物具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性,可用作医用药物。但果糖基磷酰胺酯及其衍生物的合成与抗肿瘤活性尚未见文献报道。为研究糖基磷酰胺酯的合成方法并筛选出有抗肿瘤活性的化合物,以期发现新型、高效、低毒、有应     

糖基异硫氰酸酯的合成及其应用

作为一类重要的有机合成中间体，糖基异硫氰酸酯广泛地应用于具有生理活性化合物的制备。本文对糖基异硫氰酸酯的结构、制备方法，以及作为中间体在糖基硫脲、糖基杂环、胍基糖苷、糖基缀合物等重要化合物的合成中的应用作了较详尽阐述。在对这些研究现状进行分析的基础上，对该研究领域下一步的发展方向提出了我们的观点。     

过渡金属催化合成胍类衍生物研究进展

胍(R1~NHC(=NR~2)NHR~3)为一类独特的三氮化合物,其结构单元广泛存在于天然产物和药物分子中.他们具有多样性生物活性,在药物和农药领域都有广泛应用;此外,其在有机合成和功能材料领域也有很高的应用价值.由于胍独特的结构和广泛的应用价值,其合成方法的研究已成为有机合成研究的一个热点.近年来不断有胍的新合成方法涌现,特别是高效的过渡金属催化合成方法.本文主要对近20年来发展的过渡金属催化构筑C—N键反应合成胍类化合物的方法进行综述,全面介绍各类胍化合物合成方法的研究现状,总结归纳不同过渡金属催化合成方法的规律、特点及不足,为过渡金属催化合成胍类化合物的研究提供帮助.     

亚砜亚胺类化合物的合成及应用研究进展

亚砜亚胺(Sulfoximine)类化合物是一类重要的杂原子取代化合物,引起了人们的广泛关注.综述了近十年来亚砜亚胺类化合物的研究进展,包括该类化合物的合成及在不对称催化领域中的应用、含有亚砜亚胺的生物活性小分子合成和天然产物全合成.并对发展趋势和应用前景做了展望.     

胍类化合物的合成进展

胍类化合物是精氨酸残体的一部分，它在具有生物活性的蛋白质、肽中起着重要作用，从天然产物分离得到的胍类化合物大部分具有生理活性，如抗病毒、抗肿瘤、抗艾滋病等。所以，在温和条件下高产率的合成胍类化合物显得非常重要。本文综述了胍类化合物的合成进展。参考文献32篇。     

银催化的环化反应合成异喹啉的研究进展

含有异喹啉骨架的化合物是一类很重要的含氮杂环化合物,广泛存在于具有生物活性的天然产物、有机材料、以及药物分子中。传统的合成异喹啉的方法需要苛刻的反应条件,因此使用温和,简单的方法构建这一骨架的化合物具有重要的现实意义。银类化合物具有路易斯酸特性能够催化活化三键,利用这一特点并使用含氮的亲核试剂进行分子内亲核加成活化的三键是合成异喹啉衍生物的重要方法。本文主要综述了以2-炔基苄亚胺、2-炔基苄基叠氮、2-炔基苯甲醛肟、2-炔基苯甲醛腙及其（2-（乙炔基）芳基）-1,2,3-三唑为反应物,在银催化条件下构建异喹啉环的研究进展,并对部分反应的机理进行了讨论。     

α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成研究进展

含磷化合物一直是有机化学研究的热点之一,许多合成药物以及天然产物都含有磷原子。其中,α-羟基取代膦酸酯类化合物是重要的有机合成中间体,其在有机合成中的应用一直受到广泛关注。文章详细综述了α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成方法。     

氨基甲酸酯类化合物的合成进展

作为一类重要的精细化学品,氨基甲酸酯类化合物在农药、医药及有机合成等领域有着广泛的应用。本文介绍了氨基甲酸酯类化合物的主要合成方法,重点阐述了光气及其衍生物法、羰基化法、二氧化碳法、脲类化合物醇解法、霍夫曼重排法等一系列合成途径,并对各合成方法进行了分析评价。指出硒催化硝基化合物及胺等含氮化合物与醇在一氧化碳存在下经羰基化反应来合成氨基甲酸酯类化合物的方法具有较好的发展前景。     

α-取代环戊酮类抗癌药物的CNDO/2计算

许多天然倍半萜类化合物具有明显的抑癌作用,Lee等认为其活性基团是O=C—C=CH_2。曾昭钧等认为羰基和环戊基可能是这类化合物的有效结构。他们合成了一系列α-取代环戊酮类化合物。体外试验表明,这些化合物对小鼠艾氏腹水癌有不同的抑制作用,其有效程度随取代基的不同而异(见表1)。本文用CNDO/2方法对6种α-取代环戊酮类化合物作了计算,试图阐明取代基、量子化学指数、抑癌活性的关系,以期对有目的地合成这类药物有所帮助。     

乙酰化呋喃型糖基三唑羧酸酯及硫苷的立体选择性合成

自从发现糖酯及硫苷类化合物具有抗菌、抗肿瘤等广泛的生理活性以来,有关这两类化合物的合成及其性质研究已成为人们极为关注的课题。但具有某些生理活性的三唑羧酸类和巯基嘧啶类化合物与糖基形成糖酯和硫苷的有关合成尚未见文献报道。为了寻找高效低毒的化合物,本文通过相转移催化法,在温和的反应条件下,立体专一性地合成了吡喃型     

微波及超声波辅助合成新型苯环5位Schiff碱取代苯磺酰脲类化合物及除草活性研究

应用微波及超声波等方法辅助,合成了8个新型Schiff碱取代的磺酰胺,进而合成出了16个新型磺酰脲化合物.经1HNMR,MS及元素分析确证了结构,经油菜平皿法和盆栽法测试了16个磺酰脲化合物的除草活性.结果表明,含有Schiff碱取代基的磺酰脲类化合物对双子叶杂草仍然能保持较好的除草活性.     

a-碘代烯酰基二硫缩烯酮与炔类化合物的 Sonogashira反应

烯炔化合物是药物和天然产物的重要骨架,其合成方法一直受到有机合成化学家们的重视。近年来,Sonogashira反应一直是合成烯炔化合物的重要方法。本文以ɑ-碘代烯酰基二硫缩烯酮与端炔类化合物,考察了钯催化剂种类与用量、碱种类与用量、溶剂、底物结构等对偶联反应的影响,通过Sonogashira偶联反应,合成了一系列的ɑ-芳炔基烯酰基二硫缩烯酮类化合物,通过核磁共振、质谱分析对所得化合物进行了表征,并对该反应机理进行了探讨。     

天然山奈酚5位鼠李糖糖苷的高效合成

Kaempferol-5-O-α-L-rhamnopyranoside(1)与Kaempferol-3,5-di-O-α-L-rhamnopyranoside(2)是一类具有代表性的黄酮醇5位鼠李糖的天然化合物.由于5位羟基具有较强的分子内氢键,传统的糖苷化条件不能高效合成.本工作使用全新的糖苷化方法,以糖基邻炔基苯甲酸酯作给体,一价金作催化剂,高效的构建了山奈酚5位的糖苷键,并完成了天然产物1和2的合成.     

过渡金属催化的呋喃合成*

呋喃是一类重要的杂环化合物,该类化合物不仅是许多天然产物的核心结构单元,而且大多具有生物活性,在医药、农药以及生物化学方面有着广泛的应用。本文综述了由过渡金属催化的以非环化合物为前体的呋喃衍生物合成的最新研究进展。重点阐述了以联烯酮、炔酮、(Z)-2-烯-4-炔-1-醇（酮）、炔基环氧化物、2-(1-炔基)-2-烯-1-酮这5类化合物为前体的呋喃合成方法,概述了其他一些具有代表性的方法,并展望了呋喃衍生物合成的研究和发展方向。     

新型胍基葡萄糖苷的合成及生物活性

将2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4/6-取代-苯并噻唑(2a~2e)反应, 生成糖基硫脲衍生物(3a~3e), 再在伯胺存在下经氯化汞脱硫, 得到一系列新的多乙酰基胍基糖苷类化合物(4a~4d, 5a~5d, 6a~6d, 7a~7d), 糖基的保护基团在甲醇钠/甲醇条件下脱除. 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实, 所得产物均为β-构型. 生物活性测试结果表明, 化合物4c, 6c, 8b, 8c等对HIV-1蛋白酶表现出了较高的抑制活性; 化合物7c具有抗流感乙型病毒活性; 化合物5e, 7c, 7d等对血管紧张素转化酶具有抑制活性.     

由N-芳基酰胺和重氮乙酸乙酯合成吲哚

J.Am.Chem.Soc.2008,130,13526～13527吲哚杂环结构广泛存在于天然产物和许多药物分子中,因此长期以来吲哚类化合物的合成一直受到重视.迄今已报道了多种方法用于合成这类杂环化合物,包括Fischer吲哚合成法、邻炔基苯胺的环化、还原环化以及过渡金属     

吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究进展

吲哚二酮哌嗪类化合物是一类重要的杂环化合物,自然界中存在许多含有此结构单元的物质.由于该类物质具有多种生物活性,特别是抗肿瘤活性,因此它们的合成得到了广泛的研究.综述了吲哚二酮哌嗪类化合物的主要合成方法及其研究进展.     

取代二(苯乙烯基)吡嗪类化合物发光行为的研究

本工作合成了三种具有不同取代基的二(苯乙烯基)吡嗪类化合物,对它们在不同极性溶剂中的光物理及发光行为进行了研究,对带推电子基的二种含氮芪类化合物(Ⅰ),(Ⅱ)所以具有较强荧光发光行为以及对带硝基的该类化合物(Ⅲ)仅有很弱的萤光发光提出了看法,认为化合物(Ⅰ),(Ⅱ)存在着很弱的邻近效应和化合物(Ⅲ)因硝基的引入大大地促进了不同态间的邻近相互作用是导至本工作结果的主要原因。     

CuI催化无溶剂一锅法合成苯二氮酮类化合物

含苯二氮?酮母核的化合物是一类具有重要生理活性的有机杂环化合物.以邻溴代苯甲酸乙酯和邻二胺类化合物为原料,在无溶剂状态下,通过Cu I催化偶联并进一步内酰胺化关环,一锅法合成了目标化合物.该方法绿色环保、反应条件温和、操作简便、一步反应且收率较高.通过最优的反应条件下,研究了一系列不同芳香环取代基对反应的影响,并验证了此方法能用于不同取代芳香二氮?酮类化合物的合成.在此基础上,将此合成方法应用于一些含有苯二氮?酮结构的生物活性化合物的合成,并取得满意的结果.