异色满并[4,3—d]嘧啶类衍生物的合成

利用异色满酮－４合成了一系列新的异色满并嘧啶类衍生物４ａ－ｔｆ，其结构均经元素分析，ＩＲ和ＨＮＭＲ分析予以证实。     

异色满酮-4及其衍生物的合成(Ⅳ)——辛可宁酸类似物的合成

由异色满酮-4(1)与邻氨基苯甲醛或邻氨基胡椒醛进行Friedlender缩合反应得到异色满并喹啉衍生物异色满并[4,3-b]喹啉(2)和9,10-亚甲二氧基异色满并[4,3-b]喹啉(3).     

异色满并含氮杂环类衍生物的合成

以异色满酮-4为起始原料，利用4-位羰基和α-位氢的缩合反应，合成出异色 满并吡啶、异色满并嘧啶、异色满并喹啉和异色满并萘啶类化合物，所合成的新化 合物均经核磁共振光谱、红外光谱及元素分析证明其结构．     

异色满并吡唑衍生物的合成及其抗炎作用

异色满（isochroman）属于异革并毗哺类杂环化合物，近年来，已经合成出许多具有镇痛、降压、抗组胶和抗肿瘤等药理活性的异色满类化合物，但大都为异色满环上的1，2，4位取代衍生物或者螺环化合物［”’j，关于并杂坏的异色满报道甚少，鉴于许多有生理活性的天然产物中带有咄哩环以及异色满衍生物所表现的药理性质，本文选择异色满酮一4的足二酮衍生物为原料，完成了异色满并毗峻衍生物的合成，并对其抗炎活性进行了研究．合成路线如下：所用仪器有BRUCKER七0型核磁共振仪，TMS为内标；Perkin－Elmer1730型红外分光光度计，KBr压片；…     

异色满并三氮杂酮化合物的合成

异色满(isochroman)是自然界中某些抗菌素和毒菌的基本骨架组成。例如,卡拉真菌素(kalafugin),七尾霉素(nanaomycin)和桔霉素(citrinin)等都是带有异色满环结构的杂环醌。近年来,人们合成了许多具有各种药理活性的异色满类化合物,其中引入异色满环的(艹卓)酚酮具有抑制肿瘤细胞的功能。为了合成类似活性的异色满类化合物,本文选择[1.2.4]三氮杂(艹卓)酮类的七员环系与异色满并环,旨在寻找抗癌新药。     

异色满并[4,3-b]喹啉衍生物的合成

早在1931年,Hetherington等从念珠状曲菌(Aspergillus Cand inin)和土曲菌(Asperillus tereus)等菌类中分离出带有异色满(Isochroman)环系结构的左旋抗菌素橘霉素(C itrinin),后来又相继发现诸多带有异色满环系的天然产物[1-3],新近在软木木质素中也发现了多种具有异色满结构的     

异色满并三氮杂 酮化合物的合成

本文选择[1,2,4]三氮杂 酮类的七员环系与异色满并环, 旨在寻找抗癌新药。     

苯并[C]吡喃并[4,3—d]嘧啶类衍生物的合成

苯并［Ｃ］吡喃并［４，３┐ｄ］嘧啶类衍生物的合成王进军周健民陈冰子＊（吉林化工学院精细化工系１３２０２２）（温州医学院基础部３２５０２７）（北京大学生命科学学院１００８７１）３，４－二氢－１Ｈ－苯并［Ｃ］吡喃俗称异色满（ｉｓｏｃｈｒｏｍａｎ），作为某...     

螺噻唑并咪唑类化合物的合成

由螺［５．５］十一烷－３－酮与硫脲在碘的存在下反应，生成了４，５－二氢螺［苯并［ｄ］噻唑－６－（７Ｈ），１′－环己烷］－２－胺（３），３与溴甲基苯基甲酮在苯中缩合得到相应的酮４ａ～４ｃ，然后在醇中加热环化生成二氢螺［咪唑并［２，１－ｂ］苯并［ｄ］噻唑］化合物５ａ～５ｃ。新化合物５ａ～５ｃ的分子组成及结构经元素分析、１ＨＮＭＲ、１３ＣＮＭＲ证实，其中产物５ｂ的分子结构经Ｘ－射线衍射晶体分析确认。     

异色满酮-4及其衍生物的合成IX异香豆素并杂环化合物的合成

本文通过3, 4-二氢异苯并吡喃酮-4和其β-二酮衍生物的缩合反应, 合成出3, 4-二氢异苯并吡喃并吲哚、并喹啉、并吡唑和并嘧啶类化合物, 并进一步氧化成标题化合物。所合成的新化合物均经核磁共振光谱红外光谱及元素分析证明其分子结构。     

嘌呤6位含氟基团取代衍生物的合成

以6-氯嘌呤衍生物和6-溴嘌呤衍生物为原料, 通过卤素交换反应制得6-氟嘌呤衍生物; 通过烷氧基化反应制得6-三氟乙氧基嘌呤衍生物, 通过三氟甲基化反应制得6-三氟甲基嘌呤衍生物, 所有化合物的结构均经过1H NMR, MS和元素分析表征. 分析了所得化合物对稻草芽孢杆菌、黑曲酶和热带假丝酵姆的抑菌活性, 结果表明: 化合物2b, 4b对稻草芽孢杆菌(Bacillus subtillis)有比较好的杀菌效果, 化合物4a, 4b对黑曲酶(Aspergillus niger)有比较好的杀菌效果, 化合物3b, 4b对热带假丝酵姆(Cardida tropicals)有比较好的杀菌效果.     

N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究

以4-氯喹唑啉和芳香胺反应,合成了三个新的N-取代苯环或杂环4-氨基喹唑啉类化合物.三个新化合物经1HNMR,IR及元素分析证明其结构.生物活性测试表明,三个新化合物均有一定的抑菌效果.     

一锅法合成新型羟基环戊烯酮化合物

以二芳基乙酮（4a~4f）和取代丙酮（5a~5c）为原料,KHCO₃为碱,100 ℃空气条件下,在DMSO中经二芳基乙酮氧化、羟醛缩合一锅法合成了12个羟基环戊烯酮化合物（6a~6l）,其中6d, 6h和6i为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

新型吡啶衍生物的合成

以2-甲基吡啶为原料,经氧化、硝化、还原反应合成了重要中间体4-氨基-2-甲基吡啶(3); 3分别经1,4-加成反应、Heck反应及取代反应合成了11个吡啶类化合物(4~14),其中5, 6和8~14为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, MS和HR-MS进行表征。     

Synthesis and properties of chiral stilbene diacrylates

Two chiral and isomerizable liquid crystalline diacrylates were synthesized. The purpose of these compounds was to tune the helical twisting power of cholesteric materials containing these compounds by means of an E - Z photoisomerization of the photoactive group derived from stilbene. The photochemical behaviour of these compounds was studied with the aid of two model compounds containing the same isomerizable mesogenic group. The mesogenic group derived from 4-(4-hydroxybenzoyloxy)-4'-hydroxystilbene decomposes upon irradiation. Its isomer, derived from 4-(4-hydroxyphenoxycarbonyl)-4'-hydroxystilbene, shows a clean E - Z isomerization. The HTP of the chiral diacrylate derived from the latter mesogenic group changes from 7 to 3 µm -1 in dilute nematic solution. Colour changes in a cholesteric material containing this compound were observed. The effect was very dependent on temperature and concentration due to the strong smectic character of this diacrylate.     

液晶性芳香醛化合物的合成

以对羟基苯甲醛和对烷氧基联苯酰氯为原料,采用爱因宏反应,合成了一系列4-(4'-烷氧基联苯基-4-羧基)苯甲醛.化合物的结构通过元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱等方法确证.化合物的液晶行为用示差扫描量热法、偏光显微镜和旋光仪等方法表征.结果表明,所有的化合物加热至各自的熔点以上都能形成液晶态.在液晶态可以观察到手性近晶C相、近晶相、胆甾相和向列相的典型织构.含手性中心的化合物都有较高的旋光性,而且在合成反应中旋光性得到保持.随着分子末端烷氧基碳原子数增加,化合物(除2a和4a外)的熔点(T_m)和液晶态的清亮点(T_i)呈规律性变化,近晶相范围和近晶相-向列相转变温度渐增,而向列相温度范围递减,至十二烷基时,仅呈现近晶性.     

联吡唑啉类化合物的合成及其荧光性能

以1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑-4-甲醛为原料,与苯乙酮(取代苯乙酮)发生羟醛缩合,生成相应的查尔酮,再在冰醋酸中与不同的肼反应,高产率的合成出10种新的5位含1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑基的吡唑啉类衍生物。冰乙酸既是反应溶剂,又是催化剂,产率最高可达72%。目标化合物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振测试技术加以确认。化合物的荧光测定证明,化合物3a~3e发射紫色荧光,λem约为377 nm,化合物4a~4e发射蓝色荧光,λem约为480 nm。在荧光光谱中,不同取代基的联吡唑啉类化合物表现出不同的荧光强度,其中化合物4e具有最强的荧光发射,其强度值可达到4694。所合成出的化合物是一类较好的联吡唑啉类荧光化合物。     

三种尾式卟啉的合成及结构表征

5-（4-羟基苯基）-10，15，20-（4-甲氧基苯基）卟啉（1）与乙酰水杨酰氯 反应得到化合物3.5-[4-（4-溴丁氧基）苯基]-10，15，20-三（4-甲氧基苯基）卟 啉（2）分别与苯基哌嗪和1-（4-甲氧基苯基）哌嗪作用，制得了化合物4和5。合 成的新化合物分别经吸收光谱，^1H NMR，MS和元素分析所证实。     

二苯乙烯衍生物的合成及抗肿瘤活性

以甲氧基取代的4’-氨基二苯乙烯与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮为原料,通过亲核取代反应合成得到了4种新的二苯乙烯衍生物。这些化合物的结构经NMR、IR和元素分析确定。以HeLa、SMMC-7721、BGC-823和A549为受试细胞株,用MTT法测试了这4种化合物的抗肿瘤活性。测试结果表明,这些化合物具有一定的抗肿瘤活性。