具有生物活性的有机锗化合物的研究新进展

综述了近年来发现的具有各种生物活性的六类有机锗化合物的合成及生物活性，即倍半锗和介吗川类有机化合物，锗氧杂、锗氮杂及锗硫杂环酮类化合物，呋喃、噻唑、咪唑、嘧啶取代锗烷及其类似物，烷锗醇、烷锗醚和烷锗酮类化合物，卟啉锗类化合物，其它具有生物活性的有机锗化合物这六类有机锗化合物，并对该领域的研究前景作了展望。     

3-取代苯基-3-三氯锗基丙酸的合成

作者曾综述过某些有机锗化合物具有广谱药理活性,并报道了有机锗倍半氧化物,及有机锗的倍半硫化物的合成。已发表的专利证明其中一大类具有生物活性的有机锗化合物具有抗癌活性,放射增敏作用,杀菌作用,酶分解抑制作用等。而这类化合物的合成均经过3-三氯锗基丙酸中间体。本文用三氯锗烷与取代肉桂酸反应,合成了尚未见报道的新化合物,3-取代苯基-3-三氯锗基丙酸活性中间体1～14。它的合成为一系列不同种类具有生物活性的有机锗化合物的开发研究提供了重要的中间体。     

有机锗化合物的合成及其生物活性

讨论了有机锗化合物在国内外的进展。按制备方法分类,重点介绍了烃基锗化合物、螺锗及其衍生物、有机锗倍半氧化物、有机锗倍半硫化物、介吗川类有机锗化合笔挺人有生物活性的化合物。     

具有生物活性的有机锗化合物及其合成方法

具有生物活性的有机锗化合物的生物活性和合成方法的研究报道近年来逐渐增多,1977年Aldrige在国际锗、锡、铅有机金属和配位化学年会上做了题为“有机锗、锡、铅化合物的生物活性“的报告,但该文主要讨论有机锡、铅     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基三苯基锗的合成

某些有机锗化合物具有广泛的生物活性和药理活性。人们利用有机锗的活性中间体:β-羧基乙基锗的三氯化物(简式:Cl_3GeCH_2CH_2COOH)及其衍生物进行了多方面的合成研究。有关文献报道,β-羧基-α-乙基,三烷基锗化合物具有选择性的酶分解抑制作用及较强的     

四配位有机锗化合物的红外光谱表征

对30多年所发表的四配位有机锗化合物的红外光谱进行了综合评论。即对饱和烃基锗、不饱和烃基锗、有机锗卤化合物、倍半氧锗化合物、其它这五类有机锗化合物的红外光谱作了系统的归纳，对光谱特征进行了总结。     

介吗川类化合物的新型合成

采用Ｐ２Ｏ５脱水的方法将三乙醇胺和倍半氧锗有机化合物在室温下反应得到了较高产率的介吗川类有机锗新化合物。此法特别适合制备一些含有活泼官能团的介吗川类有机锗化合物。通过元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ等分析手段验证了所合成的１４个新化合物的组成及结构。并考察了某些化合物的生物活性。     

三苯基锗二硫代氨基甲酸酯的合成及表征

近年来 ,人们相继合成了有机锗倍半硫化物、有机锗硫杂环戊酮、含硫的螺环有机锗等化合Scheme1　 Synthetic route of compound物[1,2 ] .但烃基锗二硫代氨基甲酸酯类化合物尚未见报道 .我们 [3,4 ] 发现 ,有机锡二硫代氨基甲酸酯类化合物有很强的生物活性 .鉴于有机锗化合物比有机锡化合物毒性低得多 ,且副作用小 ,我们以三苯基氯化锗和二硫代氨基甲酸盐为原料 ,合成了一系列新型的有机锗含硫衍生物 (反应式如Scheme1所示 ) ,并对其结构进行了表征 ,初步生物活性测试结果表明 ,部分化合物显示出较强的抗癌活性 .1　实　　验1 .1　仪器与…     

四配位有机锗化合物的红外光谱表征

对 ３０ 多年所发表的四配位有机锗 化合物的红外光谱进行了综合 评论。即对饱和烃基 锗、不饱和 烃基锗、有机锗卤化 合物、倍半氧锗化合 物、其它这五类 有机锗化 合物的红 外光谱作 了系统的 归纳，对光谱特征进行了总结     

O-(1-苯基-3-三苯锗基)正丁基硫代磷酸酯类化合物的合成

随着人们对倍半锗类化合物的合成和生物活性的深入研究，烷锗类和芳锗类化合物的生物活性也逐渐引起人们的重视。１９８７年，Ｋａｋｉｍｏｔｏ等发现３－三烷基（三芳基）锗基丙酸酯类化合物具有选择性酶分解抑制活性［１］。１９９４年，Ｘｉｅ等报道了三芳基锡基３－三...     

新型有机锗倍半氧化物及硫化物的合成

已先后合成的倍半氧化物类及倍半硫化物类化合物的前体,即有机锗三氯化物中只含1个锗原子。为了考查从含2个锗原子的前体合成的有机锗倍半氧化物及硫化物的药物活性,我们合成了1类化合物及相应的倍半氧化物(2类)及倍半硫化物(3类),并合成了酰基苯胺化合物1_e、2_e及3_e。结果见表1。     

六苄基六氦杂异伍兹烷五种氢解脱苄化合物的合成及工业制备

综述了六苄基六氮杂异伍兹烷（HBIW）五种氢解脱苄化合物的合成条件和工业制备工艺。这五种化合物是：四乙酰基二苄基六氮杂异伍兹烷（TADBIW）、四乙酰基二甲酰基六氮杂异伍兹烷（TADFIW）、四乙酰基六氮杂异伍兹烷（TAIW）、四乙酰基二乙基六氮杂异伍兹烷（TADEIW）和六乙酰基六氮杂异伍兹烷（HAIW）。其中的TADBIW系由HBIW经一次氢解合成，其它四种都系由HBIW经两次氢解合成。HBIW的这五种氢解脱苄化合物均可经硝解合成六硝基六氮杂异伍兹烷（HNIW）。另外，本文总结了HBIW及其五种氢解脱苄产物的红外、核磁和质谱数据及它们的基本性能参数。     

Cudratricusxanthone B的全合成

以价廉易得的2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,通过Claisen重排和选择性脱甲基等8步反应,以3.1%的总收率首次完成了具有生物活性的异戊烯基氧杂蒽酮类天然产物cudratricusxanthone B(1)的全合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.同时还合成得到另一氧杂蒽酮化合物2,证实文献报道的氧杂蒽酮类天然产物staudtiixanthone D结构鉴定有误.     

β-羧乙基(或α-甲基乙基)锗三氯化物晶体和分子结构及其质谱分析

有机锗化合物的抗癌等广泛生物活性已引起人们对其研究的兴趣。β-羰乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的生物活性已有广泛研究,对其衍生物合成及性质研究亦受到重视。作为合成这类衍生物的中间体,β-羧烃基锗三氯化物的结构和性质报道较少。我们制备了两种β-羧烷基锗三氯化物晶体,测定了其晶体和分子结构,研究了质谱裂解机理,讨论了结构和性质问的关系。     

具有生物活性的有机锗化合物研究

着重综述了国内对具有生物活性的有机锗化合物的研究进展,包括:有机锗倍半氧化物以及含磷、硅、硒、硫有机锗化合物的研究状况。     

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

5-(3′-芳基-5′-噁唑烷酮基甲氧基)-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及生物活性;芳基噁唑烷酮基甲氧基哒嗪酮;合成;生物活性     

β-三芳基锗-α(β)-取代丙酸同1-乙氧基锡杂噁唑烷的反应

利用 β 三芳基锗 α(β) 取代丙酸同 1 乙氧基锡杂唑烷的 1 位取代反应 ,合成了 15个 1 [(β 三芳基锡 α(β) 丙酰氧基 ] 2 ,8,9 三氧杂 5 氮杂 1 锡杂三环 [3,3,3,0 1 5]十一烷 ,并研究该反应规律 ,利用IR ,NMR和MS表征了该类化合物的结构和质谱裂解机制 .生物活性测定表明 ,它们只对某些细菌如溶血链球菌和金黄葡萄糖球菌有较好的抑制作用 .     

氯代二苯基锗杂环羧酸酯的合成与表征

以二苯基二氯化锗和杂环羧酸钠为原料,合成了8种氯代二苯基锗杂环羧酸酯Ph2Ge(Cl)O2CR(R=2-呋喃基,2－呋喃乙烯基,2－噻吩基,2－吡啶基,3－吡啶基,4－吡啶基,3－吲哚甲基,3－吲哚丙基）。利用元素分析,红外光谱、核磁共振谱和质谱表征了这些化合物的结构。结果表明杂环羧酸是以单齿形式与锗原子键合,生成了四配位的有机锗化合物,生物活性测试表明,该类化合物具有较高的体外抗癌活性。     

六苄基六氮杂异伍兹烷五种氢解脱苄化合物的合成及工业制备

综述了六苄基六氮杂异伍兹烷(HBIW)五种氢解脱苄化合物的合成条件和工业制备工艺。这五种化合物是:四乙酰基二苄基六氮杂异伍兹烷(TADBIW)、四乙酰基二甲酰基六氮杂异伍兹烷(TADFIW)、四乙酰基六氮杂异伍兹烷(TAIW)、四乙酰基二乙基六氮杂异伍兹烷(TADEIW)和六乙酰基六氮杂异伍兹烷(HAIW)。其中的TADBIW系由HBIW经一次氢解合成,其它四种都系由HBIW经两次氢解合成。HBIW的这五种氢解脱苄化合物均可经硝解合成六硝基六氮杂异伍兹烷(HNIW)。另外,本文总结了HBIW及其五种氢解脱苄产物的红外、核磁和质谱数据及它们的基本性能参数。     

三烷氧基(β-酯基)乙基锗的合成及性质

生物及临床实验结果表明β-羧基乙基锗倍半氧化物[简式为(GeCH_2CH_2COOH)_2O_3]工具有抗癌等广泛的生物活性,且毒性极低。最近,我们又发现该化合物是一种具有双重性能的放射增敏剂,并合成了末见报道的类似物β-(N-芳基酰胺基)乙基锗倍半氧化物[简式(GeCH_2CH_2CONHAr)_2O_3],研究了其抗癌活性。本文所要报道的新有机锗化合物包括7个三烷氧基(β-酯基)乙基锗化合物[简式(R~2O)_3GeCH_2CHR~1COOR~2]和6个β-三氯锗基丙酸酯类化合物[简式Cl_3GeCH_2CHR~1COOR~2]。