5-异喹啉乙酰胺的合成

以5-溴异喹啉为原料,经醛基化、还原、溴化及氰基化反应制得5-(氰基甲基)异喹啉(5);5在酸作用下经水解合成了抗肿瘤药物咔唑糖苷的关键中间体——5-异喹啉乙酰胺,总收率28.7%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。     

硅烷化对Ti/HMS分子筛催化性能的影响

分别用水热法和气相沉积法制备了Ti/HMS分子筛,采用三甲基氯硅烷(TMCS)和六甲基二硅氮烷(HMDSZ)对Ti/HMS样品进行了气相硅烷化,并用X射线衍射、N2吸附、红外光谱、29Si核磁共振和紫外-可见光谱对样品进行了表征.丙烯环氧化反应的测定结果表明,硅烷化可显著提高环氧化催化活性.水热法制备的Ti/HMS经HMDSZ硅烷化后的催化活性比经TMCS硅烷化后的稍高;气相沉积法制备的Ti/HMS经HMDSZ硅烷化后的催化活性远高于经TMCS硅烷化后的催化活性.这是由于TMCS不但能与分子筛表面的硅羟基反应,而且能破坏分子筛骨架中的Si-O-Ti甚至Si-O-Si键,形成新的羟基,导致样品的亲水性较强,同时还能对气相沉积法制备的Ti/HMS中的四配位骨架钛产生破坏作用.     

杂双子表面活性剂的合成

α-溴代十四酸甲酯与对甲苯酚经W illiam son醚化、NBS溴化、季铵化、皂化得3个头基分别是羧酸盐和季铵盐的杂双子表面活性剂,其结构经1HNMR,IR和元素分析确认。     

新型生物素标记的苦杏仁苷活性探针的合成

以苦杏仁苷结构中的糖羟基作为反应位点进行生物素化修饰,经酯化、缩醛化、Sonogashira偶联等反应合成了一个新型的生物素标记的苦杏仁苷活性探针,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS表征。     

克拉霉素酚性糖苷衍生物的合成

以克拉霉素为起始原料,经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体,继续在相转移催化的条件下,通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应,合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半乳糖苷化衍生物和葡萄糖苷化衍生物,总收率为50～60％.所有产物结构经NM...     

利伐沙班中间体的合成工艺研究

本文以溴苯为起始原料,经Ullmann反应、N-酰基化、吗啉酮环合、芳环硝基化、芳硝基还原、2-噁唑烷酮环合共六步反应制得了利伐沙班的关键中间体,所得目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确认,总收率达到44.50%。     

1S-反式第一菊酸经差向异构化反应合成1R-顺式蒈醛酸半缩醛内酯

ls-反式第一菊酸经甲酯化、臭氧化、还原和差向异构化制得1R-顺式皆醇酸内酯,再经过中间产物皆硫醚酸被转变成1R-顺式皆醛酸半缩醛内酯。     

硒化壳聚糖对NB4细胞作用的实验研究

应用MTT法、AO/EB荧光染色法和NBT还原法观察硒化壳聚糖对NB4肿瘤细胞株生长的影响。结果发现,硒化壳聚糖可有效地抑制NB4细胞生长,并呈量效、时效关系。经100 mg/L及以上剂量硒化壳聚糖作用后的细胞可明显出现核固缩、碎裂等凋亡形态改变。而经100 mg/L以下剂量硒化壳聚糖作用后,细胞可出现诱导分化成熟的表现。     

新型手性氨基酸烯砜的合成

以苯亚磺酸钠和3-氯-2-甲基-1丙烯为原料,经偶联、氯化、溴化,之后再与氨基酸胺化反应合成得到了两个新型手性氨基酸烯砜化合物。所获得化合物的结构经HR-MS,1H,13C和/或DEPT NMR验证。     

含缩氨基硫脲结构的新型6,7-二(2-甲氧乙氧基)-喹唑啉化合物的合成

以3,4-二羟基苯甲酸乙酯和2-氯乙基单甲醚为起始原料,经烷氧基化、硝化、还原、环化、氯化、胺化和缩合反应合成了一个含缩氨基硫脲结构的新型喹唑啉化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。